Phương pháp tạo hạt khô và dập thẳng để điều chế viên nén

• Phương pháp tạo hạt khô:

Phương pháp tạo hạt khô có ưu điểm là tránh được tác động của ẩm và nhiệt đối với viên, do đó được dùng cho các viên chứa dược chất không bền với ẩm và nhiệt (aspirin. vitamin c, ampicilin…). Tạo hạt khô cũng tiết kiệm được mặt bằng và thời gian hơn tạo hạt ẩm. Hạn chế của phương pháp tạo hạt khô là: Dược chất phải có khả năng trơn chảy và liên kết nhất định và khó phân phối đồng đều vào từng viên (do hiện tượng phân lớp có thể xảy ra khi trộn bột kép và dập viên). Ngoài ra, hiệu suất tạo hạt không cao và viên khó đảm bảo độ bền cơ học.

Phương pháp tạo hạt khô được tiến hành qua các công đoạn sau:

• Trộn bột kép: Chủ yếu là trộn bột dược chất với bột tá dược dính khô, tá dược rã. Tiến hành trộn và kiểm tra như với phương pháp xát hạt ướt.
• Dập viên to – tạo hạt : Bột được dập thành viên to (có đường kính khoảng 1,5 – 2 cm). Sau đó phá vỡ viên to để tạo hạt. Rây chọn lấy hạt có kích thước quy định. Loại hạt bé chưa đạt kích thước quy định tiêp tục đưa dập viên to để tạo hạt lại. Như vậy, hiệu suất tạo hạt không cao và việc dập viên to có thể phải lặp đi lặp lại nhiều lần.

Để khắc phục nhược điểm này, hiện nay người ta tạo hạt khô bằng phương pháp cán ép: Bột kép được cán ép thành tấm mỏng (dày khoảng 1 mm) giữa hai trục lăn. Sau đó xát võ tấm mỏng qua rây để tạo hạt. Hạt thu được theo phương pháp này gọi là hạt compact.

• Dập viên: Sau khi có hạt khô, tiến hành dập viên có khối lượng quy định như với phương pháp tạo hạt ướt.
  

  Phương pháp dập thẳng:

Dập thẳng (direct compression) là phương pháp dập viên không qua công đoạn tạo hạt. Do đó tiết kiệm được mặt bằng sản xuất và thời gian, đồng thời tránh được tác động của ẩm và nhiệt tới dược chất. Viên dập thẳng thường dễ rã, rã nhanh nhưng độ bền cơ học không cao và chênh lệch hàm lượng dược chất giữa các viên trong một lô mẻ sản xuất nhiều khi là khá lớn.

Trên thực tế, có một số dược chất có cấu trúc tinh thể đều đặn, trơn chảy và liên kết tốt, có thể dập thẳng thành viên mà không cần thêm tá dược (như natri clorid, urotropin…). Tuy nhiên số dược chất đó không nhiều. Trong đa số trường hợp, muốn dập thẳng, người ta phải thêm tá dược dập thẳng để cải thiện độ trơn chảy và chịu nén của dược chất. Tùy theo tính chất của dược chất mà lượng tá dược dập thẳng thêm vào nhiều hay ít. Nếu dược chất ít trơn chảy và chịu nén, tá dược dập thẳng có thể chiếm tới 70 – 75% khối lượng của viên. Những năm gần đây, các nhà sản xuất đang cố gắng tìm các tá dược dập thẳng lý tưởng để tăng cường áp dụng phương pháp dập thẳng. Các tá dược dập thẳng hay dùng hiện nay là: Cellulose vi tinh thể (Avicel), lactose phun sấy (L_SD), dicalci phosphat (Emcompress), tinh bột biến tính… Trong đó, Avicel được coi là tá dược có nhiều ưu điểm hơn cả