Một số dung môi đồng tan với nước như ethanol, alcol benzylic, glycerin, propylen glycol, polyethylen glycol 300, polyethylen glycol 400 thường được dùng phối hợp với nước cất tạo ra các hỗn hợp dung môi dùng trong một số công thức thuốc tiêm. Hỗn hợp dung môi dược lựa chọn trong các trường hợp cần:
- Làm tăng độ tan của các dược chất ít tan trong nước (các glycosid tim như digoxin, các barbiturat, các kháng histamin….).
- Hạn chế quá trình thủy phân đối với các dược chất dễ bị thủy phân trong nước, nhất là khi tiệt khuẩn chê phẩm ở nhiệt độ cao (ví dụ: các barbiturat).
Tuy nhiên, các dung môi đồng tan với nước có thể gây kích ứng tại nơi tiêm hoặc làm tăng độc tính của thuốc, đặc biệt là khi dùng với lượng lố.1 hoặc với nồng độ cao, do đó phải thí nghiệm cẩn thận khi lựa chọn các dung môi này làm dung môi trong một công thức thuốc tiêm.
-
Contents
Ethanol:
Ethanol dùng làm dung môi pha thuốc tiêm phải là loại mới cất và trung tính. Ethanol có tác dụng sinh học một dung dịch tiêm có nồng độ ethanol cao sẽ gây đau và có thể gây hoại mô tại nơi tiêm. Vì vậy. hàm lượng ethanol dùng làm hỗn hợp dung môi trong một công thức thuốc tiêm không nên vượt quá 15%. Một vài dung dịch tiêm (digoxin, ergotamin, phenytoin) có chứa ethanol với nồng độ thấp.
Dung dịch dịgoxin (BP198S):
| 25 mg 12,5 ml 40 ml |
Digoxiĩi Ethanol Propylcn glycol
chất khi tiệt khuẩn thuốc bằng nhiệt, hơn nữa propylen glycol tương đối ít độc do được chuyển hóa và thải trừ nhanh ra khỏi cơ thể, vì thê propylen glycol được dùng phối hợp làm dung môi trong khá nhiều công thức thuốc tiêm. Nhưng cần lưu ý là propylen glycol có thể gây kích ứng mạnh chỗ tiêm, đặc biệt là khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da.
| Acid citric.H20 75 mg
Natri phosphat 0,45 g Nước cất pha tiêm vđ. 100 ml • Propylen glycol: Propylen glycol có khả năng hòa tan nhiều dược chất ít tan hoặc không tan trong nước, đồng thời có tác dụng ổn định dung dịch tiêm, hạn chế thủy phân dược |
-
Thuốc tiêm natri phenobarbital (BP1980)
Natri phenobarbital 20 g
Dinatri edetat 0,02 g
Hỗn hợp dung môi (90 % propylen glycol và 10 % nước cất pha tiêm) vđ. 100 ml
Natri phenobarbital tan tốt trong hỗn hợp dung môi và hầu như không bị thủy phân khi tiệt khuẩn thuốc tiêm bằng nhiệt. .
-
Thuốc tiêm Co-trimoxazol (Glaxo Wellcome)
| Trimethoprim | 1,60 g |
| Sulfamethoxazol | 8,00 g |
| Propylen glycol | 40 % |
| Ethanoỉ | 10 % |
| Alcol benzylic | 1 % |
| Diethanolamin | 0,3 % |
| Natri metabisulíìt | 0,1 % |
| Natri hydroxyd vđ. | pH 9 – 10 |
| Nước cất để pha tiêm vđ. | 100 ml |
Thuốc tiêm thường được pha loãng với dung dịch tiêm truyền glucose 5% để tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch.
-
Glycerin:
Glycerin thường được dùng phối hợp với alcol và nước để làm tăng độ tan của các dược chất ít tan trong nước và dễ bị thủy phân trong môi trường nước Thường dùng với tỷ lệ dưới 15%.
-
Polyethylen glycol:
Một số polyethylen glycol (PEG) phân tử lượng thấp như PEG 300, PEG 400 được dùng phối hợp làm dung môi để pha thuốc tiêm cho một số dược chất như erytromycin ethylsuccinat (Dược điển Mỹ 24). Hay một hỗn hợp dung môi gồm 18% polyethylen glycol 400, 80 % propylen glycol và 2 % alcol benzylic được dùng làm dung môi để pha thuốc tiêm Lorazepam vừa tăng độ tan của dược chất, vừa độ ổn định chế phẩm.
Lưu ý: Khi dùng PEG làm dung môi pha thuốc tiêm, PEG có thể bị phân hủy tạo ra íormaldehyd trong quá trình tiệt khuẩn chế phẩm bằng nhiệt, làm tăng độc tính của thuốc tiêm.
