Ở dạ dày có nhiều yếu tố tác động tiêu cực đến SKD của viên:
- Dịch vị: Môi trường quá acid và men làm thay đổi, biến chất một số dược chất: Penicilin, oxytoxin, nitroglycerin…
- Thời gian lưu lại của viên: Sau khi uống, thời gian viên thuốc nằm lại trong dạ dày biến động rất nhiều (từ 10 phút đến 8 giờ), tùy thuộc vào rất nhiều yếu tố như:
- Chế độ ăn, thời điểm uống thuốc của người bệnh: Khi đói, nếu uống viên thuốc với một cốc nước, chỉ khoảng 10 phút viên đã ra khỏi dạ dày. Ngược lại, uống khi no với một ngụm nước, viên lẫn vào giữa khối thức ăn giàu đạm hoặc rơi vào hang môn vị, khoảng 8 giờ sau mới được đưa ra khỏi dạ dày.
- Trạng thái vận động của người bệnh: Người bệnh đi lại được, thuốc sẽ rời dạ dày nhanh hơn nằm viện.
Thời gian viên lưu lại dạ dày thất thường như vậy, sẽ ảnh hưởng đến quá trình giải phóng, hấp thu dược chất tiếp theo. Thí dụ: Với viên bao tan ở ruột nếu tiếp xúc với dịch vị quá 2 giờ, vỏ bao có thể bị hòa tan và mất tác dụng. Với viên cần uống cách nhau 4 giờ, nếu 8 giờ chưa ra khỏi dạ dày, có thể xây ra hiện tượng chống liều.
Vì vậy, trong bào chế và hướng dẫn sử dụng viên nén, cần chú ý các biện pháp khắc phục các tác động tiêu cực nói trên để cải thiện SKD của viên như:
- Hạn chế tác động của dịch vị:
- Đưa hệ đệm vào viên chứa dược chất kích ứng dạ dày. Thí dụ: Viên aspirin đệm, trong thành phần có các tá dược kiềm như magnesi carbonat, magnesi hydrocarbonat (chú ý tránh tương kỵ khi bào chế).
- Dùng muôi acid yếu tạo ra vùng micro pH đệm để tăng hấp thu. Thí dụ: Aspirin nhôm, penicilin V natri… (xem chương 1)
- Bao kháng dịch vị: Với các dược chất không bền trong dịch vị, dược chất kích ứng dạ dày, dược chất hấp thu tô’t ở ruột. Hiện nay người ta đang có xu hướng chuyển từ bao cả viên sang bao hạt (pellet). Hạt có đường kính nhỏ (khoảng 1 mm) dễ dàng đi qua môn vị rời dạ dày xuống ruột non và phân bố suốt chiều dài ruột non làm cho dược chất được giải phóng và hấp thu đồng nhất hơn viên nén, do đó cải thiện được SKD so với viên nén. Để đảm bảo quá trình rã giải phóng dược chất trong bao tan ở ruột nên chọn tá dược bao rã theo bậc thang pH.
- Tăng cường tháo rỗng dạ dày:
Dạ dày không phải là cơ quan hấp thu, do đó để hạn chế tác động bất lợi của dịch vị và tăng tốc độ hấp thu, phải đưa nhanh viên nén ra khỏi dạ dày. Để đảm bảo SKD của thuốc cần hướng dẫn người bệnh dùng viên nén một cách hợp lý như:
- Uống lúc hơi đói (trừ thuốc kích ứng dạ dày, thuốc tăng hấp thu khi có thức ăn, thuốc hấp thu tốt ở phần đầu ruột non).
- Uống với lượng nước vừa đủ: Nên uống viên nén với một cốc nước (khoảng 150ml) để làm giảm độ nhớt dịch vị, tăng cường tháo rỗng dạ dày (trừ thuốc có vùng hấp thu tối ưu ở đầu ruột non).
