-
Khoang miệng:
Với các viên nén dùng để uống vì thời gian lưu lại tại khoang miệng quá ngắn (2 – 10 giây), viên đi qua khoang miệng một cách nguyên vẹn để xuống phía dưới đường tiêu hóa nên không xảy ra quá trình hòa tan, hấp thu dược chất ở đây.
Việc hấp thu thuốc tại khoang miệng có nhiều ưu điểm, có khả năng làm tăng SKD cho một số nhóm thuốc: Môi trường hấp thu (nước bọt) có acid nhẹ (pH khoảng 6,7 – 7,0). Niêm mạc dưới lưỡi là màng hấp thu rất mỏng, dược chất dễ đi qua. Dược chất sau khi hấp thu đi qua tĩnh mạch cổ và đưa thẳng về tim, do đó tránh được chuyển hóa qua gan lần đầu và tránh được tác động phía dưới đường tiêu hóa (dịch vị, men, thức ăn…) Như vậy, viên nén chứa dược chất điều trị tim mạch (nitroglycerin, nifedipin…), dược chất chuyển hóa nhiều qua gan (naloxon, morphin…), .. khi dùng tại khoang miệng sẽ có SKD cao hơn khi uống.
Tuy nhiên, việc dùng viên nén tại khoang miệng cũng gặp một số khó khăn như: Phần lớn dược chất đều có mùi vị riêng (chua, đắng..) không thích hợp cho việc dùng tại khoang miệng. Việc tiết nước bọt của người dùng gây phản xạ nuốt, khó giữ thuốc tại khoang miệng. Ngoài ra viên dùng tại khoang miệng trong thời gian dài (viên ngậm) gây cản trở sinh hoạt tự nhiên hàng ngày của người dùng (ăn uống, nói chuyện…).
Các loại viên nén dùng tại khoang miệng gồm có: Viên ngậm, viên đặt dưới lưỡi, viên nhai.
Để tăng SKD cho viên nén dùng tại khoang miệng, cần chú ý giải quyết một số vấn đề sau trong bào chế và hướng dẫn sử dụng viên nén:
- Giải quyết tốt vấn đề che dấu mùi vị khó chịu của dược chất và điều hương vị cho viên (nhất là viên ngậm, viên nhai).
- Hạn chế sử dụng các tá dược không tan (nhất là tá dược độn) để giảm tiết nước bọt khi dùng.
- Cải tiến dạng viên ngậm theo hướng dùng viên nén kết dính tại niêm mạc thành miệng.
- Thực quản:
Cũng như với khoang miệng, thời gian viên nén đi qua thực quản rất ngắn (5-10 giây), do đó viên không rã và giải phóng dược chất tại thực quản. Tuy nhiên, khi sử dụng có thể xảy ra tình trạng viên nén dính vào thực quản gây nên hiện tượng sốc thuốc, nhất là với người cao tuổi (do chức năng tiết và nuốt bị giám). Trong các loại viên nén, viên bao dễ gây dính hơn viên trần.
Hiện nay một số viên nén được chế thành viên pha dung dịch, viên pha hỗn dịch để tiện dùng cho người cao tuổi.
