Do đặc điểm sinh lý riêng, trực tràng có hệ tĩnh mạch dày đặc được chia thành ba vùng: Tĩnh mạch trực tràng dưới, tĩnh mạch trực tràng giữa và tĩnh mạch trực tràng trên.
Sau khi đặt vào trực tràng, viên thuốc được chảy lỏng hoặc hòa tan trong niêm dịch, dược chất được giải phóng và hấp thu vào cơ thể theo ba đường
Đường thứ nhất: Theo tĩnh mạch trực tràng dưới (1) và tĩnh mạch trực tràng giữa (2) qua tĩnh mạch chủ dưới (5) rồi vào hệ tuần hoàn chung không phải qua gan.
Đường thứ hai: Theo tĩnh mạch trực tràng trên (3) vào tĩnh mạch cửa (4), qua gan rồi vào hệ tuần hoàn chung.
Đường thứ ba: Theo hệ lympho rồi vào hệ tuần hoàn. Trên thực tế lượng dược chất được hấp thu theo hệ lympho là không đáng kể, có thể xem như từ dạng thuốc đạn dược chất được hấp thu vào cơ thể theo 2 đường trên là chủ yếu.
Về tỷ lệ dược chất được hấp thu theo mỗi đường nhiều công trình nghiên cứu bằng thực nghiệm đã chứng minh rằng: Tùy thuộc vào vị trí của viên thuốc đặt vào trực tràng, nếu như viên thuốc đặt ở vùng tĩnh mạch trực tràng dưới thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theo đường thứ nhất là 70% và theo đường thứ hai là 30%, còn nếu như viên thuốc đặt ở vùng tĩnh mạch trực tràng giữa thì tỷ lệ dược chất được hấp thu theo mỗi đường là 50%.
Qua đó cho thấy dạng thuốc đặt có nhiều ưu điểm:
- Có khoảng từ 50-70% lượng dược chất sau khi hấp thu được chuyển vào hệ tuần hoàn không phải qua gan không bị phân hủy ở gan trước khi gây tác dụng.
- Dạng thuốc đạn còn thích hợp với các dược chất có mùi khó chịu, dễ gây nôn mửa khi uống, các dược chất dễ bị phân hủy bởi dịch dạ dày, hoặc các dược chất bị chuyển hóa nhanh ở gan.
- Dạng thuốc đặt cũng thích hợp với người bệnh là phụ nữ có thai dễ bị nôn khi uống thuốc, trẻ em còn bé rất sợ uống thuốc trường hợp người bệnh ở trạng thái hôn mê không thể uống thuốc.Sự hấp thu dược chất từ dạng thuốc đặt là một quá trình phức tạp, phụ thuộc vào khá nhiều yếu tố. Các yếu tố sinh học liên quan tới cấu tạo trực tràng và các yếu tố dược học liên quan tới: Tính chất lý hóa học của dược chất, tá dược sử dụng, kỹ thuật bào chế và cách dùng.
