Các tá dược nhũ hoa trong thuốc đặt

Các tá dược nhũ hóa thường là một chất hoặc hỗn hợp các chất có khả năng nhũ hóa mạnh, khi đặt vào các hốc tự nhiên của cơ thể thì vừa có khả năng hút niệm dịch vừa có khả năng chảy lỏng để giải phóng dược chất.

Tuy nhiên để đảm bảo giải phóng dược chất một cách chắc chắn người ta chỉ sử dụng các chất nhũ hóa có nhiệt độ nóng chảy thấp hơn thân nhiệt.

Nhìn chung các tá dược nhũ hóa có thể chất gần giống các tá dược béo. Để chế thuốc đặt nhằm gây tác dụng tại chỗ thường dùng tá dược nhũ hóa tạo kiểu nhũ tương N/D. Để chế thuốc đặt gây tác dụng toàn thân dùng tá dược nhũ tương kiểu D/N. Với tá dược này sau khi được giải phóng dược chất sẽ khuếch tán dễ dàng vào niêm dịch thấm nhanh qua niêm mạc vào hệ tuần hoàn chung.

Các tá dược nhũ hóa có ưu điểm:

• Giải phóng dược chất nhanh.
• Sau khi được giải phóng dược chất tiếp xúc nhanh với niêm mạc để phát huy tác dụng tại chỗ hoặc tác dụng chung trên toàn thân.

Một số tá dược nhũ hóa hay dùng để điều chế thuốc đặt.

+ Monolen (hay propylenglycol monostearat)

Là chất rắn, trơn mịn giống bơ cacao, nhưng có độ bền cơ học cao hơn, chảy ở 36°-37°C.

Ưu điểm:                                                                                                                   –

• Thích hợp với nhiều loại dược chất hay được dùng để điểu chế thuốc đặt.
• Không có tác dụng dược lý riêng và dịu với niêm mạc nơi đặt.
• Bền vững trong quá trình bảo quản
• Dễ đổ khuôn và dễ lóc khuôn
• Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với nhiều tá dược khác để điều chỉnh thể chất

+ Tween 61 (Polyetylenglycol 4-Sorbitan monostearat)

Là chất rắn, màu trắng hơi ngà giống bơ ca cao nhưng không trơn nhờn như cacao. Chảy ở 35-37°C, có nhiều ưu điểm giống monolin nhưng là chất nhũ hóa tạo kiểu nhũ tương D/N.

Để làm tá dược thuốc đặt, tùy trường hợp có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các chất nhũ hóa khác, ví dụ có thể dùng các hỗn hợp sau:

Dầu lạc hydrogen hóa

Các thành phần tá dược trên có nhiệt độ nóng chảy 35-37°C, có thể phối hợp với nhiều loại dược chất, đảm bảo chảy hoặc rã nhanh, giải phóng được chất tốt.

Ngoài các thành phần trên cũng có thể sử dụng các tá dược nhũ hóa sau:

Acid stearic       4 phần

Natri stearat                                                   1  phần

Glycerin monostearat                                   9  phần

Polyetylenglycol 400 monostearat 1             phần