-
Contents
Các dầu mỡ sáp:
– Bơ cacao (Butyrum cacao)
Bơ cacao thu được bằng cách chiết hoặc ép từ hạt của cây cacao (Theobroma cacao sterculiaceae)
Là chất rắn màu vàng nhạt, có mùi thơm dễ chịu của cacao, có tỷ trọng ở 20°c là d= 0,94 – 0,96, chảy ở 34-35°C, độ đông rắn 25°c, không tan trong nước, ít tan trong cồn, dễ tan trong ete, cloroíbrm.
Cấu tạo bởi este glycerin với các acid béo cao no và chưa no như: Acid palmitic, stearic, oleic/linoleic…
+ Ưu điểm:
- Có khả năng phối hợp với nhiều loại dược chất để điều chế thuốc đặt.
- Thích hợp với nhiều phương pháp điều chế: Đổ khuôn, nặn và ép khuôn.
- Cháy hoàn toàn ở thân nhiệt để giải phóng dược chất, dịu với niêm mạc nơi đặt.
+ Nhược điểm: .
- Nhiệt độ nóng chảy hơi thấp nên không thích hợp làm tá dược thuốc đặt cho các nước nhiệt đới nhất là về mùa hè.
- Khả năng nhũ hóa kém nên khó phối hợp với các dược chất ở thể lỏng phân cực hoặc dung dịch được chất trong nước.
- Nhược điểm cơ bản của bơ cacao là hiện tượng đa hình. Do cấu tạo bởi triglycerid của các acid béo cao no và chưa no, cho nên bơ cao tồn tại dưới 4 dạng kết tinh a, p, P’, Y có độ chảy và độ đông rắn khác nhau, trong đó chỉ có dạng p là ổn định có nhiệt độ nóng chảy 34-35°C. Khi đun nóng bơ cacao lên nhiệt độ > 36°c thì bơ cacao sẽ chuyển sang dạng a, P’ và y không ổn định có nhiệt độ nóng chảy từ 22-26°C và nhiệt độ đông đặc từ 16-19°c và gây nên hiện tượng chậm đông).
+ Cách sử dụng:
Khi sử dụng bơ cacao làm tá dược thuốc đặt người ta phải biết cách khắc phục những nhược điểm của bơ cacao.
Để tăng độ cứng và nhiệt độ nóng chảy của bơ cacao người ta thường phối hợp bơ cacao với một tỷ lệ thích hợp các tá dược béo có nhiệt độ nóng chảy cao hơn như:
Sáp ong với tỷ lệ từ 3-6%
Paraíin với tỷ lệ từ 1-3%
Để tăng khả năng nhũ hóa của bơ cacao người ta thường phối hợp với một tỷ lệ nhất định các chất nhũ hóa thích hợp:
Lanolin khan nước với tỷ lệ 5 – 10%
Alcol cetylic vối tỷ lệ 1-3%
Cholesterol với tỷ lệ 1-3%
Để tránh hiện tượng chậm đông người ta chỉ đun chảy cách thủy 2/3 lượng bơ cacao ở nhiệt độ < 36°c, giữ lại 1/3 bơ cacao đã làm vụn trộn vào sau cùng, chờ cho khối thuốc chảy đều rồi đổ khuôn, nhằm làm mồi cho bơ cacao đông rắn ở dạng p bền vững và ổn định.
Cây cacao có nhiều ở Nam Mỹ. Các nước trên thế giới đều phải nhập bơ cacao từ Nam Mỹ để làm tá dược thuốc đặt. Cây cacao cũng đã được di thực vào nước ta, ở các tỉnh miền Nam Việt Nam cây cacao đã phát triển rất ít.Ở nước ta bơ cacao mới chỉ được khai thác trong kỹ nghệ bánh kẹo. Tuy chưa được sử dụng rộng rãi làm tá dược thuốc đặt, nhưng các công trình nghiên cứu đã cho thấy bơ cacao của Việt Nam cũng đáp ứng đầy đủ các tiêu chuẩn quy định của Dược điển các nước để làm tá dược thuốc đặt.
-
Các chất thay thế bơ cacao:
Vì bơ cacao là tá dược phải nhập, nên nhiều nước đã nghiên cứu để tìm những tá dược có thể thay thế bơ cacao, những tá dược thay thế bơ cacao có thể kể đến:
+ Copraol hay bơ dừa: Là phần đặc được tách ra từ dầu dừa, là chất rắn màu trắng, có cấu tạo là este của glycerin với các acid béo cao: Miristic, lauric, palmitic… có nhiệt độ nóng chảy 36,5°c, độ đông rắn 30°C,có khả năng nhũ hóa tốt hơn bơ cacao, có thể sử dụng làm tá dược thuốc đặt.
+ Tá dược Butyrol:
Để tăng khả năng nhũ hóa của bơ cacao nhiều nước đã phối hợp bơ cacao với các tá dược dầu mỡ sáp theo một tỷ lệ nhất định có tên gọi là tá dược butyrol. Ví dụ theo tỷ lệ sau:
Bơ cacao 27g, Mỡ lợn 63g, sáp ong 3,5g, paraíin 6,0g, glycerin 0,5g
Hỗn hợp này có nhiệt độ nóng chảy 35-36°C, có khả năng nhũ hóa tốt hơn bơ cacao, nhưng không bền vững vì dễ bị ôi khét, chỉ điều chế khi dùng ngay
-
Các dầu mỡ hydrogen hóa:
Các dầu mỡ hydrogen hóa được điều chế bằng cách làm phản ứng cộng hợp hydro vào các gốc acid béo chưa no có trong phân tử dầu mỡ, chúng có ưu điểm là có nhiệt độ nóng chảy cao hơn, ổn định và bền vững hơn, có thể chất thích hợp hơn để làm tá dược thuốc đặt.
Để làm tá dược thuốc đặt người ta thường dùng các chất sau:
+ Dầu lạc hydrogen hóa (Astrafat) có t° nóng chảy 35-36°C.
+ Dầu bông hydrogen hóa (Xalomat) có t° nóng chảy 33-35°C
+ Dầu dừa hydrogen (Suppositol) có t° nóng chảy 35-36°C.
– Các triglycerid bán tổng hợp:
Các triglycerid bán tổng hợp là những tá dược béo được điều chế bằng cách làm phản ứng este hóa giữa glycerin và các acid béo no phần tử có từ 10-18 cacbon. Những chất này đã được nhiều hãng hóa chất sản xuất và được gọi dưới nhiều tên thương mại khác nhau: Witepsol, Estarinum, Massupol… thực ra đây chỉ là một loại chất với tên thương mại thông dụng nhất là Witepsol.
Về thành phần cấ.u tạo chủ yếu là triglycerid của các acid béo no; ngoài ra còn có thêm một tỷ lệ nhỏ các mono và diglycerid để tăng khả năng nhũ hóa các chất lỏng phân cực, tuy nhiên tỷ lệ này cũng có khác nhau đôi chút làm cho các tá dược này có những chỉ số đặc trưng (độ chảy, độ đông rắn, độ nhớt và chỉ số nước…) hơi khác nhau.
Những tá dược này rất thích hợp để điều chế thuốc đặt trong những điều kiện khác nhau hoặc có yêu cầu khác nhau trong điều trị. Vì có nhiều ưu điểm cho nên những tá dược Witepsol đã được sử dụng rộng rãi ở nhiều nước trên thế giới làm tá dược thuốc đặt. Những chất tiêu biểu trong các tá dược này có thể kể đến:
+ Witepsol H, loại này gồm: Witepsol H12, Witepsol Hj5, Witepsol H19, có thể viết gọn lại là Witepsol H(1o_15_19) có đặc điểm chung là nhiệt độ nóng chảy thấp, khoảng cách giữa nhiệt độ nóng chảy và độ đông đặc nhỏ, dùng để điều chế thuốc đặt có các dược chất có thể làm tăng nhiệt độ nóng chảy của tá dược.
+ Witepsol W(,5_3J_35) có đặc điểm chung là khoảng cách giữa độ chảy và độ đông đặc lớn, độ nhớt tương đối cao, thích hợp để điều chế thuốc đặt có các dược chất khó phân tán cần phải khuấy trộn lâu.
+ VVitepsol S(5,_55_58) có đặc điểm chung là độ chảy tương đối thấp, khi chảy có độ nhớt tương đối cao thích hợp để điều chế thuốc đặt có chứa dược chất có tỷ trọng lớn, để lắng khi đổ khuôn.
+ Witejpsol E(75.76.79.g5) có đặc điểm chung là có nhiệt độ nóng chảy cao, thích hợp để điều chế thuốc đặt về mùa nóng, thuốc đặt có chứa dược chất làm hạ nhiệt độ nóng chảy của tá dược và thuốc đặt cần hạn chế tác dụng tại chỗ.
