Các dạng bào chế dùng tại chỗ trong điều trị bệnh ở mắt

• Contents

  Thuốc nhỏ mắt

Thuốc nhỏ mắt là những chế phẩm lỏng, có thể là dung dịch hay hỗn dịch vô khuẩn, có chứa một hay nhiều dược chất, được nhỏ vào túi kết mạc với mục đích chẩn đoán hay điều trị bệnh ở mắt. Thuốc nhỏ mắt cũng có thể được bào chế dưới dạng bột vô khuẩn và được pha với một chất lỏng vô khuẩn thích hợp ngay trước khi dùng

• Dung dịch rửa mắt

Là các dung dịch vô khuẩn và đẳng trương với thành phần chất tan chủ yếu là các muối như natri clorid, kali clorid, calci clorid, magnesi clorid, natri acetat, natri citrat… và một chất sát khuẩn thường là benzalkonium clorid. Các dung dịch này được dùng để rửa mắt, giúp loại trừ các tiểu phân bụi bẩn, các hóa chất, các chất ô nhiễm từ môi trường như khói, khí… xâm nhập vào mắt, giúp phòng ngừa các tổn thương do các tác nhân trên gây ra ở mắt và giúp duy trì độ ẩm cần thiết cho mắt.

• Thuốc mỡ tra mắt

Là dạng thuốc mềm vô khuẩn thường được điều chế với hỗn hợp tá dược vaselin trắng, lanolin và dầu khoáng, để tra vào bờ mi mắt. Dược chất trong thuốc mỡ tra mắt có thể tan trong hỗn hợp tá dược (thuốc mỡ kiểu dung dịch) hoặc được phân tán trong hỗn hợp tá dược với kích thước tiểu phân < 75 pm (thuốc mỡ kieu hon dịch). So với thuốc nhỏ mắt, sinh khả dụng của dược chất từ dạng thuốc mỡ tra mắt thường vượt trội hơn do: thời gian tiếp xúc của thuốc với niêm mạc mắt kéo dài, ít bị pha loãng bởi nước mắt, không bị loại trừ theo ống mũi * lệ, thuốc được giải phóng từ từ do tác động của mỗi lần chớp mắt. Tuy nhiên, dạng thuốc mỡ tra mắt có nhược điểm làm mờ mắt tạm thời mỗi khi tra thuốc, nên thường phải dùng thuốc vào ban đêm trước khi ngủ. Để khắc phục nhược điểm này của dạng thuốc mỡ tra mắt hiện người ta đã đưa ra dạng thuốc sol – gel.

• Kính áp tròng

Kính áp tròng loại không có chứa dược chất dùng để hiệu chỉnh thị lực của mắt (mắt cận hoặc viễn thị). Kính áp tròng có thể có chứa dược chất dùng để điều trị bệnh ở mắt. Để sử dụng kính áp tròng có hiệu quả và an toàn cần phải có các dung dịch rửa kính phù hợp

• Hệ điều trị đặt ở mắt

Thường có dạng hình đĩa mỏng, nhỏ được thiết kế để đặt vào trong túi cùng kết mạc. Thực chất đây là một hệ điều trị có khả năng giải phóng dược chất đều đặn cho sự hấp thu trong một thời gian dài ở mức nồng độ có tác dụng điều trị, giúp giảm được số lần phải dùng thuốc. Ví dụ hệ điều trị có chứa dược chất pilocarpin của hãng Ciba – Geigy như biệt dược Ocusert Pilo • 20 với kích thước 13,4 mm X 5,7 mm X 0,3 mm, nặng 19 mg, có chứa 5 mg pilocarpin, có khả năng giải phóng 20 pg/giờ trong vòng 1 tuần, về cấu tạo Ocusert Pilo là một đĩa hình elíp có một nhân có chứa pilocarpin và acid alginic, nhân này được bao bằng màng đồng polyme ethylen-vinyl acetat có tác dụng điều khiển sự khuếch tán pilocarpin từ nhân vào dịch nước mắt. Các đĩa tương tự như vậy có chứa các thuốc kháng sinh, kháng virus và các corticosteroid đã và đang được nghiên cứu đưa vào sản xuất.

• Hệ điều trị có cấu tạo vi tiểu phân

Sử dụng các polyme thích hợp để chuyển được chất thành cấu trúc nanocapsules hoặc nanospheres (kiểu matrix) bằng kỹ thuật thích hợp, rồi phân tán vào chất dẫn giống như một hỗn dịch nhỏ mắt. Dược chất từ nanocapsules hoặc nanospheres sẽ được giải phóng đều đặn và kéo dài cho sự hấp thu. Đây là hướng nghiên cứu đang rất được chú ý phát triển hiện nay.

Trong số các dạng bào chế dùng điều trị tại chỗ các bệnh về mắt đã nêu trên thì dạng thuốc nhỏ mắt là dạng dùng phổ biến nhất, chiếm trên 70 % các chế phẩm thuốc dùng cho mắt. Chính vì vậy, tài liệu này chủ yếu để cập đến các yếu tố có liên quan đến nghiên cứu xây dựng công thức và kỹ thuật pha chế – sản xuất thuốc nhỏ mắt có độ ổn định cao, có sinh khả dụng tốt và an toàn trong sử dụng