Các chất đẳng trương và chống oxy hóa trong thuốc nhỏ mắt

• Các chất đẳng trương thuốc nhỏ mắt

Việc dùng các dung dịch đẳng trương như là một dung môi để pha thuốc nhỏ mắt đã được nhiều Dược điển chấp nhận. Vì thực tế hàm lượng dược chất trong thuốc nhỏ mắt thường rất thấp, nên khi hòa tan được chất vào một dung môi đẳng trương thì chế phẩm thuốc nhỏ mắt thu được chỉ hơi ưu trương so với dịch nước mắt, do đó không gây khó chịu cho mắt (xem mục sinh khả dụng thuốc nhỏ mắt).

Trong trường hợp nhất thiết phải pha một chế phẩm thuốc nhỏ mắt hay dung dịch rửa mắt đẳng trương với dịch nước mắt, thì khi xây dựng công thức thuốc nhỏ mắt bắt buộc phải tính được lượng chất cần thêm vào để đẳng trương hóa thuốc nhỏ mắt đó. Các phương pháp tính giống như tính một công thức thuốc tiêm đẳng trương (xem phần tính đẳng trương của thuốc tiêm).

Các chất thường được dùng để đẳng trương các dung dịch hay hỗn dịch thuốc nhỏ mắt là: natri clorid, kali clorid. các muối dùng trong dung dịch đệm. glucose và manitol. Khi lựa chọn chất đẳng trương đưa vào một công thức thuốc nhỏ mắt cần lưu ý là chất dùng để đẳng trương phải không gây tương kỵ với các chất khác có trong chế phẩm.

• Các chất chống oxy hóa

Nhiều dược chất dùng để pha thuốc nhỏ mắt là những chất dễ bị oxy hóa, quá trình oxy hóa được chất càng nhanh khi pha thành dung dịch. Sự oxy hóa được chất thường được khởi đầu bởi một lượng nhỏ oxy hay gốc tự do và được xúc tác bởi vết ion kim loại nặng, ánh sáng… Để bảo vệ được chất, cần hạn chế đến mức thấp nhất sự oxy hóa dược chất, trong thành phần của các thuốc nhỏ mắt này thường có thêm các chất chống oxy hóa.

Các chất chống oxy hóa thường dùng trong thuốc nhỏ mắt là natri sulíìt, natri bisulfit và natri metabisulíit dùng với nồng độ 0,1 – 0,5%, natri thiosulíat dùng với nồng độ 0,1 – 0,2%.

Người ta cũng thường phối hợp các chất chống oxy hóa với các chất có tác dụng hiệp đồng chống oxy hóa như muối dinatri edetat với nồng độ 0,01 – 0,3%. Dinatri edetat có tác dụng khóa các ion kim loại hóa trị 2 hay 3 dưới dạng phức chelat, làm mất tác dụng xúc tác của các ion này đối với quá trình oxy hóa dược chất. Ngoài ra, sự phối hợp edetat trong thuốc nhỏ mắt còn có tác dụng tăng cường hiệu quả sát khuẩn của các chất sát khuẩn như benzalkonium clorid, clohexidin acetat, polymyxin B sulfat.

Ví dụ, natri bisulílt và natri metabisulfit được dùng với nồng độ tới 0,3% trong dung dịch epinephrin hydroclorid và epinephrin bitartrat. Natri thiosulfat và antipyrin được dùng để chống oxy hóa cho dung dịch natri sulíacetamid

Sục khí nitơ vào dung dịch thuốc nhỏ mắt trước khi đóng lọ là một biện pháp kỹ thuật có tác dụng hạn chế quá trình oxy hóa dược chất trong thuốc nhỏ mắt có hiệu quả.