Đánh giá chất lượng và một số thí dụ về hệ tiểu phân

• Contents

  ĐÁNH GIÁ CHẤT LƯỢNG HỆ TIÊU PHÂN

Hệ tiểu phân micro đã được đưa vào Dược điển một số nước và đã có tiêu chuẩn đánh giá rõ ràng. Riêng hệ nano là những chế phẩm bào chế siêu nhỏ, do đó việc đánh giá chất lượng tương đối khó, đòi hỏi phải có những thiết bị nhất định. Nhìn chung, có thể đánh giá chất lượng hệ tiểu phân nano và liposome qua các chỉ tiêu chất lượng như sau:

• Cảm quan: Mô tả hình dáng kết hợp với quan sát tính chất bề mặt và đo kích thước của tiểu phân. Với hệ nano và liposome thường phải dùng kính hiển vi hoặc kính hiển vi điện tử quét.
• Xác định phân bố kích thước tiểu phân: Dùng bộ rây như với phân tích kích thước hạt trong thuốc bột.
• Xác định tỷ trọng biểu kiến: Dùng phương pháp gõ đến thể tích không đổi theo quy định chung.
• Xác định độ xốp (với vi cầu, siêu vi cầu): Dùng máy đo độ xốp thủy ngân hoặc thiết bị tương ứng, tiến hành theo kỹ thuật chung.
• Xác định hàm lượng dược chất: Tùy theo tính chất dược chất và cấu trúc tiểu phân để chọn phương pháp thích hợp định lượng dược chất trong chế phẩm.
• Xác định tốc độ và mức độ hòa tan: Dựa theo phương pháp “Thử nghiệm hòa tan” của Dược điển để tìm điều kiện đánh giá tốc độ và mức độ giải phóng dược chất của chế phẩm.

• MỘT SỐ THÍ DỤ VỀ HỆ TlỂU PHÂN

1. Microcapsule theophylin

Nâng nhiệt độ lên 80°c và quấy liên tục trong 1 giờ. Sau đó hạ nhiệt độ từ từ xuống 37°c rồi làm lạnh đến 20°c để làm cứng vỏ vi nang.

Gạn và lọc thu vi nang, rửa với cất và làm khô vi nang.

2. Microsphere diazepam

Diazepam                          lg

Polilactic acid               20g

Diclo romethan              100ml

Hòa tan dược chất                        và chất mang trong dichromethan. Phun sấy trên

máy phun sấy với các thông số: Nhiệt độ khí vào từ 47 – 48°c, nhiệt độ khí ra từ 31 – 32°c, tốc độ phun 7ml/phút.

Thu vi cầu và làm khô (kích thước vi cầu thu được nằm trong khoảng 2 – 15 mcm).

3. Microsphere 5 flurouracil

5 – fluorouracil                          l,5g

Acid poly lacto – glycolic        3g

Alcol polyvinyl                         lOg

Methylen clorid – aceton 8/2 Nước tinh khiết

Hòa tan acid polylacto – glycolic trong hỗn hợp dung môi methylen clorid – aceton (để được dung dịch 8,3%). Phân tán 5 – fluorouracil vào dung dịch polyme.

Hòa alcol polyvinyl trong nước (để được dung dịch 10%)

Nhũ hóa pha dầu vào pha nước và bốc hơi dung môi hữu cơ bằng cách khuấy liên tục trong khoảng thời gian xác định 8 – 10 phút. Sau đó pha loãng với nước để tách vi cầu. Gạn, lọc rồi rửa với nước và làm khô vi cầu (vi cầu thu được có kích thước từ 15 – 35 mcm).