Bào chế nang cứng Gelatin

0
93

Cùng với viên nén nang cứng là dạng thuốc được phát triển nhiều nhất trong những năm gần đây ở quy mô công nghiệp, do kỹ thuật bào chế không phức tạp như viên nén.

  • Chế tạo vỏ nang:

Thành phần của vỏ nang cứng bao gồm:

-Gelatin: Gelatin dùng bào chế vỏ nang cứng là loại có độ bền gel tương đối cao: 150-280g (dung dịch 6,66% với 10°C); độ nhớt 30-60 mps (dung dịch 6,66% ở 60°C).

  • Chất màu, chất cản quang (titan dioxid)
  • Chất bảo quản: Các paraben
  • Nước: Dung dịch chế vỏ nang có hàm lượng nước 30-40%.

Khi điều chế, đầu tiên gelatin được ngâm nước cho trương nở, đun cách thủy để hòa tan, đồng thời hòa tan các chất phụ. Lọc, duy trì 50°c để nhúng khuôn. Khuôn là những que bằng thép không gỉ hình trụ có đường kính thay đổi theo cỡ nang. Bôi trơn khuôn bằng dầu thực vật hay dầu parafln, giữ ở nhiệt độ khoảng 22°c trước khi nhúng vào dung dịch gelatin. Thời gian nhúng khuôn khoảng 10 giây, nhấc khuôn lên theo cách quay từ từ để gelatin bám đều trên khuôn. Đưa khuôn sấy gió nóng 30-35°C, tháo vỏ nang ra khỏi khuôn, cắt theo kích thước quy định, có thể in chữ, lắp nắp với đáy, đóng gói. Thường quá trình chế tạo vỏ nang được làm tự động trên một thiết bị liên hoàn.

  • Đóng thuốc vào nang:

Nang cứng dùng để đựng bột thuốc, cốm thuốc, pellet, bột nhão, viên nén…

Để đóng thuốc vào nang, trước hết phải chọn cỡ nang cho phù hợp với lượng dược chất cần đóng. Xác định cỡ nang có thể sử dụng công thức:

Khối lượng thuốc đóng nang = Tỷ trọng biểu kiến X Dung dịch nang

Cách xác định tỷ trọng biểu kiến đơn giản nhất là cân một lượng bột nhất định, chuyển vào ống đong, gõ nhẹ nhàng cho đến thể tích không thay đổi rồi tính theo công thức dbk=m/v. Sau khi biết tỷ trọng biểu kiến có thể chọn cỡ nang theo biểu đồ tính sẵn hoặc tính tiếp dung tích biểu kiến của chất đóng nang: Vbk=M/dbk, rồi chọn cỡ nang thích hợp.

đóng thuốc vào nang

Thí dụ: Chọn cỡ nang để đóng 500mg bột thuốc có tỷ trọng 0,8g/ml.

500mg bột thuốc này chiếm dung tích là:

  • 5

Vbk =— = 0,63 (ml)

0,8

Dung tích này gần với nang số 0 (có dung tích 0,67ml). Vậy chọn nang số 0. Lượng tá dược cần thêm vào đê đóng đầy nang là 0,67 – 0,63 = 0,4ml. Chọn tá dược độn đưa vào, xác định tỷ trọng của tá dược độn, từ đó suy ra khối lượng tá dược độn.

Đối với bột thuốc đóng vào nang cần cho thêm các tá dược sau:

  • Tá dược trơn: Để điều hòa sự chảy, giúp cho bột hoặc hạt chảy đều vào nang nhằm đảm bảo sự đồng nhất về khối lượng và hàm lượng dược chất. Tá dược trơn hay dùng như: Magnesi stearat, calci stearat, Aerosil… với tỷ lệ 0,5 -1%. Thời gian trộn tá dược trơn với bột thuốc cũng cần phải xác định cụ thể cho từng loại bột thuốc để phát huy hiệu quả của tá dược.
  • Tá dược độn: Dùng trong trường hợp liều hoạt chất thấp không chiếm hết dung tích nang. Cũng có những trường hợp bột dược chất trơn chảy kém, phải cho thêm tá dược pha loãng trơn chảy tốt như tinh bột biến tính, lactose phun sấy…
  • Đôi khi để tăng khả năng thấm ướt khối bột trong dịch tiêu hóa người ta có thể cho thêm vào công thức một tỷ lệ chất diện hoạt ví dụ: Natri lauryl sunfat.

Một số bột thuốc khó trơn chảy khi đóng nang phải tạo hạt. Hiện nay nhiều loại hạt bao tan ở ruột cũng được đóng vào nang cứng. Sau khi uống, vỏ nang rã ra tại dạ dày giải phóng hạt. Các hạt này đi qua ruột giải phóng dược chất đồng đều và chắc chắn hơn khi bao từ viên nén, nhất là với những dược chất chỉ hấp thu ở một vùng tối ưu nhất định trong ruột non. Ngoài ra, nhiều loại hạt, vi nang, pellet, viên nén mini (đường kính 3mm) bào chế tác dụng kéo dài cũng được đóng vào nang. Khi tạo hạt hay viên nén đóng nang, cần chú ý đến tá dược rã để đảm bảo sự giải phóng dược chất.

Qui trình đóng thuốc vào nang có 3 giai đoạn:

  • Mở vỏ nang
  • Đóng thuốc vào thân nang
  • Đóng nắp nang

Việc mở vỏ nang có thể thực hiện bằng tay ở các thiết bị thủ công hoặc mở bằng chân không đối với các thiết bị tự động hoặc bán tự động. Do hai nửa vỏ nang được lắp với nhau bằng khớp sơ bộ nên dùng chân không có thể mở ra được. Sau khi mở, hai phần nắp và thân được phân riêng. Phần thân nang nằm trên bàn đóng nang haỵ mâm quay của thiết bị để đóng thuốc vào. Nếu đóng thủ công thì bột thuốc được đổ lên bàn đóng nang, dùng dụng cụ gạt đầy vào thân nang. Trong công nghiệp có nhiều phương pháp đóng thuốc vào nang phụ thuộc vào loại thiết bị đóng nang. Có thể chia thành hai phương pháp chính: Phương pháp đong theo thể tích và phương pháp phân liều bằng piston.

+ Phương pháp đong theo thể tích: Bột thuốc được phân phối qua phễu, trong khi mâm đựng thân nang quay. Bột chảy qua phễu với tốc độ không đổi, Ịượng bột đóng vào nang nhiêu hay ít phụ thuộc vào tốc độ quay của mâm. Mâm quay nhanh khối lượng bột đóng giảm và ngược lại. Trong phương pháp này bột đóng nang phải trơn chảy tốt để đảm bảo đồng đểu vế khối lượng.

+ Phương pháp đóng bằng piston: Việc phân phối thuốc vào các nang nhờ một piston phân liều . Khi piston cắm vào thùng bột, nén sơ bộ khối bột thành “thỏi” rồi thả vào thân nang. Lượng bột đóng vào môi nang được tính toán không giống như phương pháp đong theo thê tích mà phải tính dựa vào áp lực nén của piston, the tích buồng piston, khả năng chịu nén của khối bột. Ngoài ra, cũng phải đưa thêm tá dược trơn để “thỏi” bột có thể đẩy ra khỏi piston, rơi vào nang một cách dễ dàng.

piston phân liều

Sau khi đóng thuốc, nắp nang được lắp vào thân nang bằng khớp chính. Có thể dùng áp lực không khí để đóng nắp nang. Nang sau đó được làm sạch bột, đánh bóng và đóng gói

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here