- Một số khái niệm hay dùng trong bào chế
Contents
1.1 Dạng thuốc (dạng bào chế)
-
Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá trình bào chế, trong đó dược chất được pha chế và trình bày dưới dạng thích hợp để đảm bảo an toàn hiệu quả, thuận tiện cho người dùng, dễ bảo quản và giá thành hợp lý.
Thí dụ: cloramphenicol là dược chất có vị đắng khó uống. Người ta bào chế thành dạng viên nén, nang cứng hoặc hỗn dịch để hạn chế vị đắng, làm cho người bệnh dễ tiếp nhận thuốc, nâng cao hiệu quả điều trị của thuốc.
Trên thực tế, dược chất ít khi được dùng một mình mà thường cho thêm các chất phụ trợ để tiện bào chế thành dạng thuốc.
Để đảm bảo phát huy tối đa tác dụng điều trị của dược chất khi dùng, khi thiết kế dạng thuốc, ngoài các thành phần nêu trên, cần phải xem xét các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu của dược chất trong cơ thể người bệnh như đường dùng, lứa tuổi, tình trạng bệnh…
- Dược chất: là thành phần chính của dạng thuốc, tạo ra tác dụng dược lý để điều trị, phòng hay chẩn đoán bệnh.
Khi thiết kế dạng thuốc phải xem xét kỹ tính chất lý hoá của dược chất để lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì cho phù hợp nhằm đáp ứng tôi đa yêu cầu của dạng thuốc.
Thí dụ: vitamin c là dược chất ít ổn định về mặt hoá học. Khi bào chế phải lựa chọn tá dược, kỹ thuật bào chế và bao bì thích hợp để kéo dài tuổi thọ của vitamin trong quá trình bào chế và bảo quản dạng thuốc (viên nén, thuốc tiêm…)
Khi đưa vào dạng thuốc, trong quá trình bào chế, tác dụng dược lí của dược chất có thể bị thay đổi.
Thí dụ: tetracyclin hydroclorid nếu dập viên với tá dược dicalci phosphat, khi uống, tác dụng của tetracyclin sẽ bị giảm do tạo phức ít tan với dicalci phosphat làm giảm hấp thu.
- Tá dược: như trên đã nói, bào chế là quá trình chuyển dược chất thành dạng thuốc, trong đó khởi đầu là việc lựa chọn tá dược để xây dựng công thức bào chế (íbrmulation).
Trước kia người ta thường quan niệm tá dược là chất trơ về hoá học và dược lý, nhưng trên thực tế ít có các chất trơ như vậy. Trong quá trình bào chế và bảo quản dạng thuốc, tá dược ảnh hưởng trực tiếp đến độ ổn định của dược chất và của dạng thuốc. Khi dùng, tá dược ảnh hưởng đến khả năng giải phóng và hấp thu của dược chất trong cơ thể, tức là ảnh hưởng đến đáp ứng lâm sàng của thuốc. Do đó, tá dược phải được lựa chọn một cách thận trọng theo từng dạng thuốc và từng công thức bào chế cụ thể.
- Bao bì: dùng để đựng, trình bày và bảo quản dạng thuốc. Bao bì gói cũng là một thành phần của dạng thuốc vì nó tiếp xúc trực tiếp với dược chất và ảnh hưởng đến chất lượng dạng thuốc. Đặc biệt là trong quá trình bảo quản, dưới tác động của các điều kiện ngoại môi như nhiệt độ, độ ẩm, ánh sáng, bức xạ, có thể dẫn đến những tương tác giữa thuốc và vỏ đựng làm biến chất dược chất, làm giảm tuổi thọ của dạng thuốc.
Thí dụ: vỏ đựng thuỷ tinh kiềm có thể làm kết tủa dược chất là ancaloid trong thuốc tiêm. Một số tạp chất trong lọ nhựa đựng dung dịch thuốc nhỏ mắt có thể làm tăng quá trình phân huỷ dược chất có trong dung dịch.
Theo quan điểm của bào chế học hiện đại, thiết kế dạng thuốc là khâu quan trọng quyết định chất lượng của dạng thuốc. Khi thiết kế dạng thuốc, phải xem xét mối tương quan giữa các thành phần trong dạng thuốc dưới sự tác động trực tiếp của kỹ thuật bào chế nhằm tìm ra phương án tối ưu cho từng sản phẩm. Trong bào chế học hiện đại, kỹ thuật bào chế luôn luôn được đổi mới và hoàn thiện nhằm phát huy tối đa tác dụng của dược chất trong cơ thể và tạo ra những dạng thuốc mới có hiệu quả điều trị cao.
Dạng thuốc có thể được phân loại theo nhiều cách.
- Theo thế chất:
+ Các dạng thuốc lỏng: dung dịch thuốc, siro thuốc, potio, cao lỏng, hỗn dịch thuốc,…
+ Các dạng thuốc mềm: cao mềm, thuốc mỡ…
+ Các dạng thuốc rắn: bột thuốc, viên nén, nang cứng
- Theo đường dùng: là cách phân loại hay gặp hiện nay trong SDH bào chế, gắn dạng thuốc với đường dùng thuốc.
+ Dạng thuốc dùng theo đường tiêu hoá: bao gồm các loại thuốc để uống, để ngậm hay nhai (trong đó dược chất được hấp thu hoặc gây tác dụng tại chỗ chủ yếu ở ruột non), thuốc đặt và thuốc thụt (gây tác dụng tại chỗ hoặc được hấp thu chủ yếu ở đại tràng).
Thuốc dùng qua đường tiêu hoá thường có vấn đề về hấp thu do bị tác động của nhiều yếu tố như pH dịch tiêu hoá, men, thức ăn, chuyển hoá qua gan lần đầu, thời gian vận chuyển của thuốc…
+ Dạng thuốc dùng theo đường hô hấp: bao gồm các dạng thuốc để xông, hít, phun mù, nhỏ mũi… Các dạng thuốc này có thể gây tác dụng tại chỗ trên niêm mạc đường hô hấp hay tác dụng toàn thân.
+ Dạng thuốc dùng theo đường da: bao gồm các dạng thuốc mỡ, thuốc bột, thuốc nước, cao dán, hệ điều trị qua đường da, thuốc phun mù… Phần lớn thuốc dùng trên da là để gây tác dụng tại chỗ (chữa mẩn ngứa, bảo vệ da…), nhưng cũng có những trường hợp dược chất được hấp thu qua da để gây tác dụng toàn thân (chống đau thắt ngực, say tàu xe…)
+ Thuốc tiêm: có nhiều loại thuốc tiêm khác nhau: tiêm dưới da, tiêm bắp, tiêm hoặc truyền nhỏ giọt tĩnh mạch.
Đường dùng ảnh hưởng nhiều đến tác dụng của thuốc. Một dược chất đưa vào cơ thể theo các con đường khác nhau có thể gây tác dụng dược lý khác nhau.
Thí dụ: magnesi sulfat nếu uống thì có tác dụng lợi mật, nhuận tẩy; còn nếu tiêm thì có tác dụng chống phù nề.
- Theo cấu trúc hệ phân tán:
Các dạng thuốc, thực chất là những hệ phân tán khác nhau, tuỳ theo mức độ phân tán của dược chất trong hệ, người ta có thể xếp các dạng bào chế thành các nhóm sau
Sự phân loại trên đây chỉ là tương đối. Trên thực tế, trong một số chế phẩm bào chế có thể gồm nhiều hệ phân tán.
– Theo nguồn gốc công thức:
+ Thuốc pha chế theo công thức được dùng: là những chế phẩm bào chế mà thành phần, cách pha chế, tiêu chuẩn chất lượng và cách đánh giá,… đều đã được quy định trong các tài liệu chính thống của ngành (dược điển, dược thư, công thức quốc gia,…). Khi pha chế, kiểm nghiệm chất lượng phải theo đúng những quy định đã được thống nhất. Thí dụ:
Dung dịch iod 1% (DĐVN II)
Iod lg)
Kali iodid 2g
Nước cất vđ. lOOml
Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu về tính chất, định tính và định lượng như đã quy định.
Thuốc pha chế theo công thức được dụng có thể pha ở quy mô nhỏ trong các cửa hàng pha chế theo đơn hoặc được sản xuất lớn ở quy mô xí nghiệp.
+ Thuốc pha chế theo đơn: là những chế phẩm pha chế theo đơn của thầy thuốc. .
Nội dung một đơn thuốc thường bao gồm: mệnh lệnh pha chế (Rp.), công thức pha chế (thành phần, số lượng), dạng bào chế cần phải pha (M.f…), số lượng cần pha, hướng dẫn cách dùng (D.S). Thí dụ:
Rp. Aspirin 0,5g
Bơ cacao vđ. l,5g
M.f. supp. D.t.d No 6 D.S: Đặt một viên khi đau
Trước khi pha chế, người pha phải kiểm tra lại đơn thuốc, xem xét lại liều dùng, cách phôi hợp thuốc trong đó (chú ý tương kỵ), dạng bào chế,… Nếu phát hiện có những điều chưa hợp lý thì trao đổi lại với người kê đơn. Khi cấp phát cho người bệnh phải hướng dẫn rõ cách dùng, cách bảo quản.
Pha chế theo đơn thường được tiến hành ở quy mô nhỏ, tại các khoa dược bệnh viện hoặc các quầy pha đơn của hiệu thuốc. Pha chế theo đơn rất phù hợp với tình trạng bệnh của từng cá thể người bệnh, do đó hiệu quả điều trị cao, cần được duy trì và phát triển.
1.2 Chế phẩm
Là sản phẩm bào chế nói chung của một hoặc nhiều dược chất.
Thí dụ: Vitamin c có chế phẩm viên nén, thuốc tiêm. Trong viên nén lại có nhiều chế phẩm có hàm lượng và cách bào chế khác nhau (viên trần, viên bao, viên SUI bọt…).
Trong nhiều trường hợp, chế phẩm bào chế chỉ là một sản phẩm trung gian để bào chế các dạng thuốc khác (cao thuốc, vi nang, pellet…).
1.3 Biệt dược
Là chế phẩm bào chế lưu hành trên thị trường dưới một tên thương mại do nhà sản xuất đặt ra và giữ bản quyền nhãn hiệu hàng hoá.
Từ một dược chất tên gốc thường có nhiều biệt dược khác nhau do các nhà sản xuất khác nhau đặt ra. Thí dụ: từ paracetamol hiện nay trên thị trường có tới hàng trăm biệt dược như: Pamol, Panadol…
