Viên đặt dưới lưỡi

0
212

Viên đặt dưới lưỡi (Sublingual tablet) đã được dùng từ rất sớm. Ngay từ 1879, Brunton đã mô tả việc dùng viên nitroglycerin đặt dưới lưỡi dùng điều trị đau thắt ngực.

Tuy nhiên, trong một thời gian dài, rất ít viên nén được chế dưới dạng đặt dưới lưỡi. Gần đây, chủng loại viên đặt dưới lưỡi đã được phát triển nhiều hơn, nhất là các dược chất điều trị bệnh tim mạch và các hormon như: Isosorbid, nifedipin, isoproterenol, ergotamin, progesteron…

viên đặt dưới lưỡi

Viên đặt dưới lưỡi có ưu điểm là dược chất sau khi hấp thu, được đưa nhanh tới tĩnh mạch cổ rồi về tim, do đó tránh được tác động bất lợi phía dưới đường tiêu hóa và phát huy nhanh tác dụng trong bệnh tim mạch, nâng cao được SKD của thuốc so với đường uống. Thí dụ:

Naltrexon nếu uống thì bị chuyển hóa qua gan lần đầu và SKD chỉ đạt 1% nhưng đặt dưới lưỡi thì SKD đạt 63%. Cũng tương tự, naloxon dùng đặt dưới lưỡi SKD tăng 71 lần so với khi uống.

Để dược chất được hấp thu nhanh, viên đặt dưới lưỡi phải rã rất nhanh (trong 1 -2 phút) và dược chất phải là loại dễ tan.

Để tránh gây cảm giác cộm dưới lưỡi khi đặt và làm cho viên rã nhanh, viên đặt dưới lưỡi thường được chế với khối lượng nhỏ (< 150mg) và mỏng. Do vậy, dược chất phải là loại dùng ở liều thấp (1 – 15mg), không kích ứng niêm mạc và ở dạng bột rất mịn.

Do dược chất dùng ở lượng nhỏ nên tá dược chính trong viên đặt dưới lưỡi là tá dược độn. Để tránh gây cảm giác sạn cho bệnh nhân khi dùng, người ta hạn chế dùng các tá dược độn không tan. Tá dược độn trong viên đặt dưới lưỡi chủ yếu là các loại bột đường như lactose, saccarose, glucose, manitol, sorbitol… như trong viên ngậm.

Về kỹ thuật bào chế, từ trước, viên đặt dưới lưỡi thường được chế theo phương pháp đổ khuôn. Việc đổ khuôn có thể được tiến hành bằng tay hay bằng máy theo nguyên tắc: Tạo khối bánh viên, sau đó lên vào khuôn, lấy viên ra khỏi khuôn và sấy khô. Khi trong công thức làm viên chứa một lượng lớn bột đường, người ta thường dùng cồn 50 – 70° làm tá dược tạo khôi ẩm. Trong sản xuất công nghiệp, có loại máy chế viên theo phương pháp đổ khuôn có công suất 100.000 – 150.000 viên/giờ. Phương pháp đổ khuôn tạo ra được các viên rã nhanh nhưng khó đảm bảo được biến thiên khối lượng và hàm lượng dược chất của viên.

Hiện nay, viên đặt dưới lưỡi hay được chế theo phương pháp dập viên thông thường. Để đảm bảo độ mài mòn của viên, ngoài bột đường, người ta thêm các tá dược có độ dính cao hơn như gôm arabic, PVP… Tuy nhiên, phải nghiên cứu thận trọng để tránh làm chậm sự rã của viên.

Thí dụ: Viên đặt dưới lưỡi Nitroglycerin

Nitroglycerin (10% trong lactose)                                  0,40 mg

Lactose                                                                   32,25 mg

0,35 mg vđ

PEG 4000 Ethanol 60%

Trộn bột kép bột nồng độ nitroglycerin với lactose. Hòa PEG vào cồn rồi trộn đều với bột kép, lên khối ẩm vào khuôn. Lấy viên ra và làm khô.

Viên nitroglycerin bị giảm hàm lượng khá nhanh trong quá trình bảo quản. PEG (hoặc PVP) ở tỷ lệ thích hợp có tác dụng làm giảm áp suất hơi của nitroglycerin, từ đó làm chậm quá trình bay hơi và khuếch tán, có tác dụng ổn định cho viên nén nitroglycerin, kéo dài tuổi thọ của viên.

viên đặt dưới lưỡi nitroglycerin

Hiện nay, trong bào chế hiện đại, người ta chê viên nitroglycerin tác dụng kéo dài dựa trên tá dược kết dính niêm mạc (HPMC, carbopol…). Viên được cài giữa má và lợi để tránh ảnh hưởng đến sinh hoạt tự nhiên của bệnh nhân, giải phóng dược chất trong 8 giờ.

SHARE
Previous articleViên ngậm
Next articleViên nhai

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here