Hệ tiểu phân Nano

Là những tiểu phân có kích thước siêu nhỏ, được tính bằng nanomet, bao gồm nanocapsules (siêu vi nang) và nanosphere (siêu vi cầu).

Hệ tiểu phân nano là hệ siêu nhỏ thường được dùng với mục đích đưa thuốc tới đích.

1. Nanocapsule

Siêu vi nang có cấu tạo nhân – vỏ như vi nang, thường có kích thước từ 50 – 300nm.

Nguyên liệu tạo vỏ dùng trong siêu vi nang thường là các polyme thân nước như acrylamid, natri alginat, methyl methacrylat…

Nhiều phương pháp bào chế vi nang cũng được dùng điều chế siêu vi nang: Tách pha đông tụ, phun sấy, bốc hơi dung môi… Ngoài ra Birrenbach – Speiser còn mô tả phương pháp polyme hóa mixel, qua các bước:

• Hòa tan dược chất trong nước
• Nhũ hóa dung dịch dược chất vào một dung môi hữu cơ thích hợp nhờ chất diện hoạt ở nồng độ mixel tới hạn, thêm polyme tạo vỏ vào nhũ tương.
• Polyme hóa nhờ tác nhân vật lý (chiếu xạ, chiếu tia tử ngoại) hoặc hóa học (xúc tác, điều chỉnh pH môi trường…) để tạo vỏ siêu vi nang. Tách siêu vi nang bằng siêu lọc, siêu ly tâm hoặc thẩm tích, rửa bằng dung môi thích hợp và làm khô

Dược m

Chất ■ monomere

Điều chế siêu vi nang bằng phương pháp Birrenbach – Speiser

2. Nanosphere

Siêu vi cầu có cấu trúc như vi cầu, trên thực tế thường gặp loại có kích thước từ 200 – 500nm

Chất mang hay dùng nhất để chế siêu vi cầu là poly alkyl – cyano – acrylat (PACA), một polyme được dùng nhiều trong y học. Siêu vi cầu được chế bằng phương pháp polyme hóa từ dung dịch polyme (H.2.3) với tác nhân polyme hóa thường là pH môi trường:

Astt pH 7.4

Sơ đồ điều chế siêu vi cầu bằng phương pháp polynie hóa

– Hòa tan dược chất vào nước đã có chất diện hoạt (thường dùng chất diện hoạt không ion hóa).

+ Hòa tan từ từ polyme vào dung dịch nước

+ Điều chỉnh pH dung dịch về khoảng 2 – 3, polyme sẽ polyme hóa từ từ ở nhiệt độ thường tạo thành siêu vi cầu, trong đó dược chất được gắn vào chất mang bằng cách bị hấp phụ vào cấu trúc mạng lưới polyme. Do có diện tích bề mặt tiếp xúc lớn nên có những trường hợp siêu vi cầu có thể hấp phụ tối > 90% dược chất có trong dung dịch nước.

Siêu vi cầu điều chế theo phương pháp này không dùng đến các tác nhân polyme hóa mạnh (như bức xạ, tử ngoại) nên tránh được nguy cơ phân hủy dược chất và không dùng đến đến dung môi hữu cơ nên an toàn, dễ thực hiện.

Ngoài ra cũng có thể dùng albumin điều chế siêu vi cầu bằng cách biến tính nhiệt như với siêu vi nang.