Tá dược trơn dùng để bào chế viên nén

0
1454

Tá dược trơn là nhóm tá dược gần như luôn phải dùng đến trong công thức viên nén, bởi vì tá dược trơn có nhiều tác dụng trong quá trình dập viên:

  • Chống ma sát (antifriction): Chủ yếu là ma sát giữa viên và thành cối sinh ra khi dập viên. Trong quá trình dập viên, dưới tác dụng của lực nén, các tiểu phân dược chất và tá dược trong viên bị ép sát vào thành cối, lớp tiểu phần bề mặt bị biến dạng, tạo thành lực liên kết giữa viên và lớp bề mặt kim loại của thành cối, làm cho viên dính vào thành cối. Nếu lực liên kết viên – thành cối quá lớn, khi đẩy viên ra khỏi cối viên dễ bị vỡ, sứt cạnh. Tá dược trơn làm cho lực nén phân bố đều trong viên, giảm ma sát lên bề mặt, giúp cho việc đẩy viên ra khỏi cối được dễ dàng hơn.
  • Chống dính (anti-adherence): Khi dập viên, dưới tác động của lực nén, viên có thể dính vào bề mặt chày trên. Hiện tượng dính chày thường xảy ra khi viên chứa dược chất háo ẩm (cao thực vật, urotropin…), khi hạt sấy chưa khô, khi độ ẩm trong phòng dập viên quá cao hoặc khi chày có khắc chữ, logo,… Tá dược trơn bao bề ngoài hạt, làm giảm tiếp xúc của dược chất với đầu chày, do đó làm giảm hiện tượng dính chày trên.
  • Điều hòa sự chảy (glidants): Khi dập viên, bột hay hạt dập viên phải chảy qua phễu, phân phối vào buồng nén. Nếu nguyên liệu dập viên khó trơn chảy, viên sẽ khó đồng nhất về khối lượng và hàm lượng dược chất. Trên thực tế, rất nhiều dược chất dùng dập viên khả năng trơn chảy không tốt, nhất là trong điều kiện độ ẩm cao. Do vậy, vai trò của tá dược điều hòa sự chảy ngày càng quan trọng và nhiều giáo trình bào chế xếp các tá dược này thành một nhóm riêng, độc lập với nhóm tá dược trơn.
  • Làm cho mặt viên bóng đẹp.

tá dược trơn

Độ mịn và nhẹ, tá dược trơn bám dính vào bề mặt hạt, tạo thành màng mỏng ngoài hạt làm cho hạt trơn, giảm tích điện bề mặt, dễ chảy và ít bị dính.

Tuy nhiên, do phần lớn tá dược trơn là những chất sơ nước, làm cho viên khó thấm nước, do đó có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên. Mặt khác, do làm giảm liên kết liên hạt, một lượng quá thừa tá dược trơn sẽ làm cho viên khó đảm bảo độ bền cơ học (ngược lại với tác dụng của tá dược dính). Do vậy, khi lựa chọn tá dược trơn cho viên nén, cần chọn đúng loại tá dược với tỉ lệ thích hợp.

Sau đây là các loại tá dược trơn hay dùng:

  • Acid stearic và muối: Là những tá dược trơn thông dụng, có tác dụng giảm ma sát và chống dính. Các muối calci stearat và magnesi stearat có khả năng bám dính tốt, thường dùng ở tỷ lệ khoảng 1% so với hạt khô. Đây là những chất sơ nước, do đó có xu hướng kéo dài rõ rệt thời gian rã của viên. Dùng thích hợp cho viên ngậm, viên tác dụng kéo dài.
  • Talc: Có tác dụng làm trơn và điều hòa sự chảy. Khả năng bám dính hạt kém hơn magnesi stearat do đó tỷ lệ dùng cao hơn (1 – 3%). Tuy nhiên do ít sơ nước nên bột talc không ảnh hưởng nhiều đến thời gian rã của viên. Bột talc nếu tinh chế không tốt sẽ có nhiều tạp kim loại và carbonat kiềm, có thể ảnh hưởng không’tốt đến độ ổn định của các dược chất dễ bị oxy hóa.

bột talc

  • Aerosil (fumed Silicon dioxide, colloidal silica,…)

Bột rất mịn và nhẹ nên khả năng bám dính bề mặt hạt rất tốt, do đó tỷ lệ dùng thấp (0,1 – 0,5%). Tác dụng chính là điều hòa sự chảy của bột hoặc hạt, ít ảnh hưởng đến khả năng giải phóng dược chất của viên. Đây là tá dược trơn hay dùng nhất hiện nay ở các nước.

  • Tinh bột: Có tác dụng điều hòa sự chảy, đồng thời làm cho viên dễ rã. Thường dùng trong phương pháp xát hạt khô và dập thang, với tỷ lệ từ 5 – 10% và phải sấy khô trước khi dùng.

Ngoài ra còn nhiều loại tá dược trơn khác như Avicel, PEG 4000 và 6000, PEG monostearat, natri lauryl sulfat, natri benzoat, Veegum…. Với

viên nén cần hòa tan (viên pha dung dịch, viên sủi bọt,…) nên chọn loại tá dược trơn dễ tan trong nước. Nhiều khi trong một viên nén người ta phối hợp nhiều loại tá dược trơn để tạo nên tác dụng toàn diện hơn cho hỗn hợp (chống dính, chống ma sát, điều hòa sự chảy,…).

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here