Tá dược dính để bào chế viên nén

Là tác nhân liên kết các tiểu phân để tạo hình viên, đảm bảo độ chắc của viên.

• Nhóm tá dược dính lỏng:

Tá dược dính lỏng dùng trong phương pháp xát hạt ướt. Có nhiều loại tá dược dính lỏng có mức độ kết dính khác nhau:

• Cồn: Dùng trong trường hợp thành phần viên có các chất tan được trong cồn tạo nên khả năng dính: Cao mềm dược liệu, bột đường,… Với cao mềm, cồn còn giúp cho việc phân tán cao vào khối bột được dễ dàng hơn, làm cho hạt dễ sấy khô hơn.
• Hồ tinh bột: Là tá dược dính thông dụng hiện nay. Hồ tinh bột dễ kiếm, giá rẻ, dễ trộn đều với bột dược chất, ít có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên. Thường dùng loại hồ từ 5 – 15%, trộn với bột dược chất khi hồ còn nóng. Nên điều chế dùng ngay để tránh bị nấm mốc. Có thể cho thêm vào hồ các chất bảo quản thích hợp (như nipazil, nipazol,…).

• Dịch thể gelatin: Gelatin trương nở và hòa tan trong nước, tạo nên dịch thế có khả năng dính mạnh, thường dùng cho viên ngậm để kéo dài thời gian rã, hoặc dùng cho dược chất ít chịu nén. Hay dùng dịch thế 5 – 10%, trộn với bột dược chất khi tá dược còn nóng. Có thể kết hợp với hồ tinh bột để tăng khả năng dính cho hồ.

Dịch nước gelatin có độ nhớt lớn, khó trộn đều với bột dược chất, hạt khó sấy khô. Vì vậy, hiện nay, người ta hay dùng dịch thể gelatin trong cồn. Ngoài ra, so với dịch nước, dịch cồn còn hạn chế được sự thủy phân của một số dược chất và làm cho hạt dễ sấy khô. Dịch cồn gelatin có thể thủy phân bằng acid hay kiềm.

• Dịch gôm arabic: Dùng dịch thể trong nước chứa 5 – 15% gôm. Khả năng dính mạnh, kéo dài thời gian rã của viên, thường dùng trong viên ngậm. Tuy nhiên, dịch gôm dễ bị nấm mốc, nên chế dùng ngay.
• Dịch thể PVP: Dính tốt, ít ảnh hưởng đến thời gian rã của viên, hạt dễ sấy khô. Với dược chất sơ nước, ít tan trong nước, PVP có khả năng cải thiện tính thấm và độ tan của dược chất (barbituric , acid salicylic…).

Tuy nhiên PVP háo ẩm, viên chứa nhiều PVP dễ thay đổi thể chất trong quá trình bảo quản.

• Siro: Dễ trộn đều với bột dược chất, làm cho viên dễ đảm bảo độ bền cơ học. Nếu viên có màu thì siro giúp cho việc phân tán chất màu trong viên đồng nhất hơn. Ngoài ra siro có tác dụng ổn định dược chất trong một số viên như viên sắt sulphat.

Ngoài siro đường, có thể dùng siro glucose hoặc dung dịch đường ở các tỉ lệ khác nhau.

– Dẫn chất cellulose: Có nhiều loại khác nhau:

• Methyl cellulose: Dùng dịch thể 1 – 5% trong nước,, khả năng kết dính tốt (dịch thể 5% tạo ra hạt có độ bền cơ học tương đương với hồ tinh bột 10%). Trên thị trường có nhiều loại có độ nhớt khác nhau.
• Natri carboxymethyl cellulose (NaCMC): Thường dùng dịch thể 5 – 15% trong nước. Hạt tạo ra không chắc bằng PVP và có xu hướng kéo dài thời gian rã. Tương kỵ với muối calci, nhôm và magnesi.
• Ethyl cellulose: Thường dùng loại có độ nhớt thấp với nồng độ 2 – 10% trong cồn. Khả năng kết dính mạnh, cho nên thường dùng cho các dược chất ít chịu nén như paracetamol, cafein, meprobamat, sắt fumarat và các dược chất sợ ẩm.

• Nhóm tá dược dính thể rắn:

Thường dùng cho viên xát hạt khô và dập thẳng. Dùng các loại bột đường, tinh bột biến tính, dẫn chất cellulose, Avicel… Các tá dược dính rắn tan được trong nước và cồn có thể xát hạt ướt với hỗn hợp nước – cồn ở các tỉ lệ khác nhau.

Tá dược dính ảnh hưởng trực tiếp đến khả năng rã, giải phóng dược chất của viên nén. Do đó nên thận trọng khi lựa chọn tá dược dính, đảm bảo đúng loại tá dược và lượng tá dược cho từng công thức, tránh lạm dụng tá dược dính.