Để đánh giá quá trình SDH của dạng thuốc, người ta dùng khái niệm sinh khả dụng.
SKD là đại lượng chỉ tốc độ và mức độ hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế vào tuần hoàn chung một cách nguyên vẹn và đưa đến nơi tác dụng
.
Như vậy, thuốc tiêm tĩnh mạch được coi là có SKD 100%. Một viên nén vitamin c có cùng hàm lượng với thuốc tiêm tĩnh mạch, nếu khi uống chỉ có 70% vitamin c được hấp thu vào tuần hoàn thì SKD của viên nén so với thuốc tiêm tĩnh mạch là 70%.
Thực ra, hiệu qủa điều trị của thuốc phụ thuộc vào lượng dược chất tại nơi tác dụng (cơ quan đích). Hiện nay, do chưa có khả năng định lượng được dược chất tại cơ quan đích, nên theo quan điểm dược động học người ta dựa vào nồng độ dược chất trong máu để đánh giá hiệu quả điều trị của thuốc trên cơ sở công nhận có sự tương quan đồng biến giữa nồng độ dược chất trong máu và nơi tác dụng. Như vậy, do phản ánh nồng độ dược chất trong máu nên SKD gắn liền với tác dụng lâm sàng của thuốc (sơ đồ 1.2).
Thuốc tại nơi dùng (Ngoài đường tĩnh mạch)
Sơ đồ 1.2: Quá trình hấp thu, phân bố và thải trừ của dược chất từ
dạng thuốc sau khi dùng
Khái niệm SKD đầu tiên được áp dụng cho các dạng thuốc rắn dùng để uống (như viên nén, nang cứng), trong đó dược chất được hấp thu qua đường tiêu hóa. Dần dần, việc đánh giá SKD được tiến hành với cả các dạng thuốc mà dược chất không hấp thu (như thuốc mỡ dùng ngoài, thuốc nhỏ mắt…). Trong trường hợp này người ta nhấn mạnh đến tốc độ và mức độ giải phóng dược chất khỏi dạng thuốc và đưa tới bề mặt tác dụng.
Như vậy, dựa trên SKD ta có thể đưa ra định nghĩa chính xác hơn về SDH như sau: “SDH là môn học nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến SKD và các biện pháp nâng cao SKD cho các dạng thuốc”. Đây chính là nội dung cơ bản của bào chế học hiện đại.
Như trên đã trình bày, các yếu tố ảnh hưởng đến SKD của thuốc được chia thành 2 nhóm:
- Nhóm các yếu tố sinh học: bao gồm các yếu tố thuộc về người dùng thuốc, trong đó SDH bào chế quan tâm nhiều nhất đến đường dùng. Vì trong SDH, đường dùng chính là môi trường giải phóng – hoà tan và hấp thu của duợc chất.
- Nhóm yếu tố dược học: bao gồm các yếu tố thuộc về dược chất (thuộc tính lý – hoá, đặc tính hấp thu,…), về tá dược, về kỹ thuật bào chế, về bao bì, bảo quản.
Biện pháp cơ bản để nâng cao SKD của chế phẩm bào chế là trong quá trình thiết kế dạng thuốc, xây dựng công thức bào chế phải xem xét ảnh hưởng của tất cả các yếu tố nói trên đến khả năng giải phóng – hoà tan và hấp thu của dược chất nhằm tìm ra công thức bào chế tối ưu để phát huy cao nhất hiệu quả điều trị của thuốc, hạn chế tác dụng không mong muốn
