Vào đầu những năm 60, trên thế giới nền công nghiệp dược phẩm đã phát triển nhanh chóng. Nhiều hãng sản xuất thuốc ra đời và đua nhau đưa ra thị trường nhiều biệt dược khác nhau để đáp ứng nhu cầu của người tiêu dùng.
Vào thời kỳ này, kỹ thuật phân tích hiện đại cũng đã hình thành cho phép thầy thuốc theo dõi được số phận của dược chất trong cơ thể qua quá trình dược động học (hấp thu – phân bố – chuyển hoá – thải trừ).
Chính từ các biệt dược khác nhau, thầy thuốc và người bệnh đã phát hiện ra rằng: Nhiều biệt dược tuy chứa cùng hàm lượng của một dược chất, nhưng tác dụng lâm sàng lại không giống nhau. Thí dụ:
- Cũng là viên nén chứa 0,5g aspirin nhưng của nhà sản xuất này khi uống tác dụng giảm đau rất tốt, còn của hãng khác thì tác dụng lại không rõ.
- Nang cloramphenicol, nang tetracyclin,… của một số hãng bào chế khi uống không có tác dụng lâm sàng.
Vận dụng thành tựu của dược động học, người ra đặt vấn đề đánh giá khả năng hấp thu được chất từ những biệt dược nói trên trong cơ thể. Kết quả nghiên cứu cho thấy các chế phẩm có hiệu quả điều trị thấp là do dược chất được hấp thu quá ít. Thí dụ:
Năm 1961, Levy và cộng sự đã chứng minh viên aspirin không có tác dụng giảm đau là do lượng dược chất trong máu chỉ bằng 1/2 viên đối chiếu.
Năm 1968, Glazko và cộng sự cho biết nang cloramphenicol của 3 hãng sản xuất khác nhau lưu hành trên thị trường Mỹ không có tác dụng kháng sinh là do nồng độ cloramphenicol trong máu chỉ bằng 1/4 viên đối chiếu của hãng sáng chế Pfizer.
Những kết quả nghiên cứu này đã thúc đẩy các nhà khoa học y dược đi sâu vào nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến quá trình giải phóng và hấp thu dược chất của dạng thuốc trong cơ thể, làm cơ sở cho việc hình thành nên một môn học mới: Môn sinh dược học bào chế (biopharmaceutics) với các nhà sáng lập như Levy, Wagner, Nelson, Higuchi,…
Như vậy, sinh dược học là môn học nghiên cứu các yếu tố thuộc về lĩnh vực bào chế và thuộc về người dùng thuốc ảnh hưởng đến quá trình hấp thu dược chất từ một chế phẩm bào chế trong cơ thể nhằm nâng cao hiệu quả điều trị của chế phẩm đó
.
Trên thực tế, nghiên cứu SDH là nghiên cứu số phận của chế phẩm bào chế trong cơ thể, gắn kỹ thuật bào chế (yếu tố dược học) với người bệnh (yếu tố sinh học). Do đó, SDH được coi là vùng giao thoa giữa 2 lĩnh vực: kỹ thuật bào chế và dược động học.
Theo Benet, nói một cách tổng quát “SDH là khoa học đưa thuốc vào cơ thể Thuốc phải được dùng cho người bệnh dưới một dạng bào chế tối ưu và cách dùng thích hợp để phát huy cao nhất hiệu quả điều trị, đảm bảo an toàn, kinh tế.
Như trên đã nói, nội dung của SDH gồm 2 lĩnh vực: sinh học và dược học. Đi sâu nghiên cứu các yếu tố sinh học thuộc về người dùng thuốc (như giới tính, lứa tuổi, đường dùng, chế độ liều,…) thuộc về môn SDH lâm sàng (climcal biopharmacy). Trong khi đó SDH bào chế chủ yếu tìm hiểu ảnh hưởng của các yếu tố dược học (như dược chất, tá dược, kỹ thuật bào chế,…) đến qúa trình giải phóng, hấp thu được chất trong cơ thể.
Khi đưa một dạng thuốc vào cơ thể, muốn gây được đáp ứng lâm sàng, trước hết dược chất phải được giải phóng khỏi dạng thuốc và hoà tan tại vùng hấp thu.
- Dược chất
- Tá dược
- Kỹ thuật bào chế
| Dang | Giải | Dươc | Hoà | Dươc chất | Hấp | Dược chất |
| thuốc | ——— ►
phóng |
chất | tan | hoà tan | thu | trong máu |
Sơ đồ 1.1: Qúa trình sinh dược học của dạng thuốc
Như vậy, quá trình SDH của một dạng thuốc trong cơ thể gồm 3 giai đoạn: Giải phóng (Liberation) – Hoà tan (Dissolution) – Hấp thu (Absorption) (viết tắt là L.D.Á).
- Giải phóng-, là bước mở đầu cho quá trình SDH. Không có giải phóng thì sẽ không có hoà tan và hấp thu. Thí dụ: viên bao tan trong ruột, nếu vỏ bao không rã trong đường tiêu hoá thì dược chất sẽ không được hấp thu.
Sự giải phóng dược chất khỏi dạng thuốc phụ thuộc vào tá dược, vào kỹ thuật bào chế, vào môi trường giải phóng. Có những dược chất chỉ được hấp thu tốt ở một vùng nhất định trong đường tiêu hoá, nếu dược chất không được giải phóng tại vùng hấp thu tối ưu này thì lượng hấp thu sẽ bị giảm.
- Hoà tan: dược động học đã chứng minh, muốn được hấp thu qua màng sinh học, dược chất phải được hoà tan tại vùng hấp thu. Như vậy, sự hấp thu ở đây phụ thuộc vào 2 yếu tố: quá trình giải phóng dược chất trước đó và đặc điểm môi trường hoà tan. Những dược chất ít tan thường có vấn đề hấp thu vì chính bước hoà tan là bước hạn chế quá trình hấp thu.
Hấp thu: tốc độ và mức độ hấp thu phụ thuộc vào quá trình giải phóng và hoà tan của dược chất đồng thời phụ thuộc vào đặc tính hấp thu của dược chất, vào đặc điểm của vùng hấp thu. Như vậy theo quan điểm SDH với một dược chất nhất định, nhà bào chế có thể chủ động tác động vào quá trình giải phóng và hoà tan dược chất nhằm điều tiết quá trình hấp thu để làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Đây cũng chính là mục đích của SDH bào chế.
