Đánh giá hiệu suất chế tạo liposome

0
75

Để đánh giá hiệu suất chế tạo liposome, người ta dùng một số cách biểu thị sau:

  • % dược chất gắn vào liposome: Là tỷ lệ dược chất liên kết với chất mang so với lượng dược chất đem dùng trước khi điều chế. Tỷ lệ này thay đổi rất nhiều theo bản chất chất mang và loại liposome (Bảng 12.1).
  • Lượng dược chất gắn vào liposome trên một đơn vị khối lượng phospholipid, thường biểu thị bằng mcl/mcmol. Cách biểu thị này giúp ta thấy rõ hơn được hàm lượng dược chất trong chế phẩm bào chế.
  • Dung tích nước của liposome: Là dung tích pha nước trên một đơn vị khối lượng lipid, biểu thị bằng mcl/mcmol. Cách biểu thị này giúp hình dung được kích thước và loại liposome.

Các yếu tố ảnh hưởng đến hiệu suất chế tạo liposome trước hết phụ thuộc vào bản chất dược chất.

cấu tạo ribosome

Với dược chất tan trong nước, lượng dược chất đưa vào liposome thay đổi theo:

  • Kiểu liposome: liposome to 1 lớp có dung tích nước lớn nhất, tiếp đó là liposome bốc hơi pha đảo, liposome nhiều lớp và cuối cùng là liposome nhỏ 1 lớp.
  • Khả năng tích điện của liposome: Bề dày khoảng ngăn cách các lớp vỏ trong MLV thường không vượt quá 10nm. Việc đưa các lipid tích điện vào thành phần vỏ liposome tạo nên lực đẩy tĩnh điện giữa các lớp gần nhau, có thể làm tăng dung tích khoảng nước đến 50%. Các chất ion hóa (như chất đang trương, chất diện hoạt…) ảnh hưởng đến sự tích điện của vỏ liposom, sẽ ảnh hưởng đến dung tích nước, do đó đến khả năng mang dược chất tan trong nước của liposome.
  • Bản chất của phospholipid: Các phospholipid có nhiệt độ chảy cao (acid béo cao và no) cho hiệu suất tạo liposome cao và vỏ ít thấm. Cholesterol làm tăng độ cứng và tăng tính thấm của vỏ liposome, do đó làm giảm khả năng rò rỉ dược chất ra khỏi liposome.

dưỡng chất trong ribosome

Với dược chất tan trong dầu: Hiệu suất gắn vào liposome phụ thuộc vào tỷ lệ phospholipid, vào hệ số D/N của dược chất, vào nhiệt độ khi điều chế liposome…

Sau khi điều chế phần dược chất không được gắn vào liposome có thể thu hồi được bằng các phương pháp siêu lọc, li tâm, sắc ký trên gel sephadex hoặc thẩm tích. Kích thước liposome được xác định dưới kính hiển vi điện tử, sắc ký gel hoặc siêu li tâm.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here