Các tá dược thân nước hòa tan để giải phóng dược chất của thuốc đặt

0
133

+ Tá dược gelatin glycerin:

 gelatin glycerin

Theo Dược điển Việt Nam 1 tá dược gelatin glycerin có thành phần như sau:

.   Gelatin:                        lOg

.   Glycerin:                     60g

.   Nước:                           30g

Cách điều chế: Thái nhỏ gelatin ngâm vào nước cho trương nở. Đun nóng cách thủy glycerin lên 55-60°C, đô gelatin đã ngâm ở trên vào khuấy cho tan hoàn toàn, lọc nhanh qua gạc.

Khi điều chế tá dược gelatin glycerin cần lưu ý:                    _

  • Không đun hỗn hợp quá 60°c vì ảnh hưởng tới khả năng tạo gel của gelatin.
  • Chỉ điều chế tá dược này khi dùng ngay hoặc chỉ dùng trong một vài ngày, nếu để lâu hơn phải cho thêm chất bảo quản chống nấm mốc thích hợp như nipagin, nipasol với tỷ lệ 0,1-0,2%, hoặc clometaxileol 0,1%…
  • Tỷ lệ gelatin glycerin và nước có thể thay đổi chút ít cho phù hợp với tính chất của dược chất và điều kiện khí hậu khác nhau.
  • Để điều chế nhanh, giảm bớt thời gian ngâm trương nở với nước, đồng thời tránh một số tương kỵ có thể xảy ra, một số nước đã thay thế gelatin bằng sản phẩm thủy phân không hoàn toàn của nó Pharmagel A và Pharmagel B.
  • Pharmagel A là sản phẩm thủy phân gelatin bằng acid. mang điện tích (+) dùng trong trường hợp thuốc đặt chứa dược chất có tính cation (acid boric, muôi amoni)
  • Pharmagel B là sản phẩm thủy phân gelatin bằng kiểm, mang điện tích (-) dùng trong trường hợp thuốc đặt chứa dược chất có tính anion (ichtyol, colacgol…).

+ Tá dược thạch:

Thạch thường dùng với nồng độ 2% trong hỗn hợp bằng phần glyerin và nước để làm tá dược thuốc trứng. Tá dược này chỉ bền ớ môi trường trung tính hoặc hơi kiềm. So với tá dược gelatin tá dược thạch có độ bền cơ học kém hơn, chế với tá dược thạch viên thuốc dễ bị vỡ.

  • Các keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp:

Chất thông dụng nhất trong keo thân nước có nguồn gốc tổng hợp là tá dược polyetylenglycol (PEG). Để làm tá dược thuốc đặt người ta hay dùng hỗn hợp các PEG ở thể mềm và rắn để hỗn hợp thu được có độ chảy trong khoảng 45-55°C.

polyetylenglycol

Các tá dược PEG có ưu điểm:

  • Có nhiệt độ nóng chảy cao hơn thân nhiệt nên viên thuốc có độ bền cơ học cao hơn so với viên thuốc chế từ tá dược béo chảy lỏng ở thân nhiệt. Vì vậy PEG là tá dược thích hợp với điều kiện khí hậu nhiệt đới.
  • Thích hợp để điều chế thuốc đặt có chứa các dược chất ít tan trong nước.

Tuy nhiên tá dược PEG cũng có những nhược điểm:

  • Do độ cứng của viên thuốc lớn nên thường gây đau nếu chỗ đặt bị tổn thương, cho nên không dùng để chế thuốc đạn chữa trị hậu môn, rò hậu môn.
  • Có tính háo ẩm cho nên khi hút niêm dịch thường kích thích nhu động vì vậy nếu thời gian hòa tan quá dài thì viên thuốc có thể bị đẩy ra ngoài.

Có thể sử dụng một trong các hỗn hợp sau đây làm tá dược thuốc đặt:

Hỗn hợp 1:       Polyetylenglycol 1000             96%

Polyetylenglycol 4000             4%

Hỗn hợp này có độ chảy tương đối thấp nên hòa tan tương đối nhanh trong niêm dịch để giải phóng dược chất, thích hợp để điều chế thuốc đạn nhằm gây tác dụng chung trên cơ thể hoặc thuốc đạn có lượng lớn các dược chất ở dạng bột.

Hỗn hợp 2:       Polyetylenglycol 1000             75%

Polyetylenglycol 4000           25%

Hỗn hợp này có độ chảy và độ cứng cao hơn hỗn hợp 1, dùng thích hợp trong trường hợp thuốc đặt cần giải phóng được chất từ từ, hoặc thuốc đặt có chứa được chất ở thể lỏng.

Hỗn hợp 3:       Polyetylenglycol 1540             30%

Polyetylenglycol 6000           50%

Nước                                          20%

  • Hỗn hợp này thích hợp để điều chế thuốc đặt có các dược chất dễ tan trong nước.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here