Các carbohydrat được dùng làm nhũ hoa thiên nhiên

Các Cacbohydrat hay được dùng làm các chất nhũ hóa gồm các loại gồm: Arabic, adragant, tragacant; pectin, tinh bột, thạch, các alginat, các loại chất nhầy… Là những chất có phân tử lớn và dễ hòa tan hoặc trương nở trong nước, tạo ra dịch keo có độ nhớt lớn. Các chất này thường được gọi là các chất keo thân nước, có tác dụng nhũ hóa cho nhũ tương D/N, đồng thời là những chất có tác dụng ổn định do dịch thể của chúng có độ nhớt khá cao.

Ưu điểm chung: Không màu, không vị và không có tác dụng dược lý riêng. Làm dịu niêm mạc bộ máy tiêu hóa và có khả năng che dấu mùi vị của một số dược chất nên rất hay được dùng làm chất nhũ hóa ổn định trong các nhũ tương và chất gây thấm nhằm biến được chất rắn sơ nước thành thân nước trong các hỗn dịch thuốc uống.

Nhược điểm: Dễ bị vi khuẩn, nấm mốc, cũng như của các chất điện giải và các chất hóa nước (cồn, glycerin …) ở nồng độ cao làm hỏng hoặc biến chất và do đó bị giảm hoặc mất tác dụng nhũ hóa hoặc gây thấm.

  • Contents

    Gôm Arabic:

Là sản phẩm của nhiều loại acacia có thành phần phức tạp. Cấu tạo chủ yếu bởi một hỗn hợp các muối calci, magnesi và kali của acid arabinic, các đường pentose, methylpentose. hexose và một số enzym oxy-hóa (oxydase và peroxydase).

Gôm Arabic

Ở nhiệt độ thường, tan hoàn toàn trong một lượng nước khoảng gấp hai lần lượng gồm. Dung dịch có pH hơi acid và trong dung dịch các micell của gồm tích điện âm (do sự có mặt của các nhóm carboxylic và sulíonic có trong thành phần).

Gôm Arabic rất hay được dùng làm chất nhũ hóa trong kỹ thuật điều chế các potio. Vì ngoài các ưu điểm chung (về màu sắc, mùi vị và tác dụng dược lý) như tất cả các chất khác trong nhóm, còn có ưu điểm riêng về hòa tan trong nước ở nhiệt độ thường và có khả năng làm giảm sức căng bề mặt.Do đó có thể dùng dưới dạng bột hoặc dịch thể và gây được tác dụng nhũ hóa nhanh ngay cả trong điều kiện chỉ có phương tiện thủ công thô sơ như để chế nhũ tương.

Tỉ lệ gôm cần dùng để nhũ hóa các loại dầu lỏng thường vào khoảng 25 – 50% so với lượng dầu (thay đổi tùy theo loại gôm tốt hoặc xấu và tùy theo phương tiện gây phân tán mạnh hay yếu). Đối với các loại dược chất, tỷ lệ gôm cần dùng để nhũ hóa thay đổi tỷ trọng của các dược chất: với các dược chất có tỷ trọng trung bình (gaiacol, creozot…) cần dùng tỷ lệ gôm bằng 50%; với các dược chất có tỷ trọng nhỏ (tinh dầu) cần dùng tỷ lệ gôm bằng lượng dược chất; với các dược chất có tỷ trọng lớn (bromoíbrm, carbon tetraclodrid …) cần dùng tỷ lệ gôm gấp hai lần lượng dược chất.

Khi dùng gôm Arabic làm chất nhũ hóa hoặc gây thấm trong các nhũ tương và hỗn dịch thuốc, để tránh các tương kỵ có thể xảy ra, cần lưu ý một số tính chất sau đây của nó:                                                •

  • Bị kết tủa bởi các kim loại nặng, bởi cồn có nồng độ từ 35% trở lên và bởi các chất điện giải nồng độ cao.
  • Có thể gây ra một số tương kết tủa do chứa ion calci.
  • Dung dịch gôm có pH khá acid nên có thể gây phân hủy muối carbonat và hydracarbonat.
  • Có chứa một số enzym oxy hóa nên có thể làm oxy hóa biến chất một số dược chất dễ bị oxy hóa trong các dạng thuốc như: antypyrin, pyramidon, gaiacol. tanin. Để loại trừ khả năng trên nên diệt các enzym oxy hóa trước bằng cách sấy gôm 100°c trong một giờ, hoặc đun sôi dung dịch gôm trong 30 phút hoặc đun cách thủy sôi trong một giờ.
  • Gôm

Là sản phẩm của cây Astragalus gumiíera, họ Cánh bướm. Cấu tạo bởi một hỗn hợp gồm: khoảng 20 – 30% tragacantin là một polysaccharid acid và khoảng 70 – 80% basorin là polysaccharid trung tính có cấu tạo gần giống pectin.

Ở nhiệt độ thường gôm adragant hút nước và trương nở chậm, ở nhiệt độ cao trương nở nhanh hơn. Để hòa tan được dễ dàng nên làm ẩm gôm trước bằng một lượng nhỏ cồn glycerin rồi mới thêm nước vào khuấy trộn.

Dịch thể gôm adragant có độ nhớt khoảng 50 lần lớn hơn độ nhớt của dung dịch gôm Arabic có cùng nồng độ với nồng độ > 2% khi nguội sẽ biến thành dạng gel nên mất khả năng nhũ hóa.

Gôm adragant\không có khả năng làm giảm sức căng bề mặt nhưng tạo với nước dung dịch keo lớn, nên chỉ hay được dùng làm chất ổn định phối hợp với gôm arabic trong kỹ thuật điều chế các nhũ tương.

Tỷ lệ gôm adragant dùng phối hợp với gôm Arabic không nếu vì với tỷ lệ cao hơn sẽ cản trở gôm Arabic gây tác dụng nhũ hóa.

Gôm adragant đặc biệt hay được dùng để chế các nhũ tương có các dược chất tỷ trọng nhỏ như các tinh dầu.

Cùng như gôm Arabic, gôm adragant còn được dùng làm chất gây trong kỹ thuật điều chế các hỗn dịch. Gôm adragant không chứa các enzym oxy hóa. nhưng cũng như gôm Arabic nó dễ bị kết tủa bởi cồn, các chất điện giải và các chất háo nước ở nồng độ cao.

  • Thạch:

Thạch được chế biến từ một số loại rong biển gặp nhiều ở các vùng bờ biển châu Á. Cấu tạo chủ yếu bởi galactan, một polysaccharid phức tạp khi thủy phân hoàn toàn sẽ cho đường galactose.

Thạch

Cùng như gôm adragant. thạch không có khả năng.làm giảm sức căng bề mặt nhưng tạo với nước’dịch keo có độ nhớt lớn, do đó thường hay được dùng làm chất nhũ hóa phối hợp với gôm Arabic khi chỉ có phương tiện thủ công thô sơ để chế nhũ tương.

Đặc biệt thạch hay được dùng để chế các nhũ tương nhuận tràng hoặc tẩy vị ngoài tác dụng nhũ hóa còn có tác dụng làm mềm, làm tăng khối phân và kích thích nhu động ruột nên có thể gây tác dụng dược lý hợp đồng với hoạt chất.Ở nhiệt độ thường thạch hút nước phồng lên và hòa tan ở nhiệt độ sôi.

Với nồng độ lớn hơn 1% khi để nguội dịch thạch sẽ chuyển thành gel rắn mất khả năng nhũ hóa. Vì vậy để làm chất nhũ hóa thường dùng thạch dưới dạng dịch thể loãng. Thạch chỉ có tác dụng nhũ hóa trong

Cần lưu ý rằng dịch thạch chỉ bền ở môi trường trung tính hoặc hơi kiềm (pH=8) và dễ bị kết tủa bởi tanin, bởi cồn nồng độ từ 50% trở lên và bởi các chất điện giải ở nồng độ cao.

  • Các saponin

Các saponin là những heterosid phân tử gồm hai phần: aglycol không phân cực thân dầu và đường phân cực thân nước, nên saponin là các chất diện hoạt và do đó có khả năng nhũ hóa thực sự và gây thấm mạnh.

Saponin dễ hòa tan trong cồn và trong nước nên là chất nhũ hóa tạo kiểu nhũ lượng D/N.

Saponin có nhược điểm gây phá và kích ứng niêm mạc bộ máy tiêu hóa nên chỉ hay được dùng để điều dạng thuốc hon dich vA nhũ tương dùng ngoài (bôi, xoa,…). Để làm chất nhũ hóa hoặc gây thấm thường hay dùng dạng cồn thuốc chế từ các dược liệu thảo mộc chứa saponin (theo tỉ lệ 1/5 cồn 60°).

Mỗi nước tùy theo nguồn dược liệu chứa saponin của mình thường quy định một vài loại cồn thuốc chế từ các dược liệu thuộc loại này để làm chất nhũ hóa và gây thấm (ví dụ: Pháp quy định có thể sử dụng hai thứ cồn salsepareille và quillaya vào các mục đích trên, cồn quiaya chỉ dùng để chế các hỗn dịch và nhũ tương thuốc dùng ngoài, cồn salsepareille có thể dùng cho cả thuốc uống vì ít độc hơn).

Chúng ta có thể bồ hòn hoặc bồ kết)để dùng làm chất nhũ hóa hoặc gây thấm trong các nhũ tương và hỗn dịch thuốc dùng hòa. Cứ một phần các loại cồn thuốc nói trên có thể nhũ hóa được 7 – 8 phần các loại lòng. 3 – 4 phần các dược chất không tan trong nước và có tỷ trọng trung bình như gaiacol, creozot.

Để làm chất thấm thường dùng các loại cồn thuốc nói trên đồng lượng với các dược chất rắn sơ nước sữa, lòng đỏ trứng và dẫn chất.Các protein hay được dùng làm chất nhũ hóa gồm một số chất như gelatin

                  Protein

Cũng như các carbohydrat, các chất này có phản tử lớn, dễ hòa tan hoặc phân tán trong nước tạo ra dịch keo có độ nhớt cao, nên cũng thường được gọi là chất keo thân nước và cũng là những chất nhũ hóa tạo kiểu nhũ tương D/N.

Nhiều chất thuộc nhóm này có khả năng nhũ hóa khá mạnh nhưng nhìn chung đều có nhược điểm dễ bị thủy phân, biến chất và dễ bị chua, thối nên không bảo quản được lâu, dễ bị đông vón khi nhiệt độ

Các chất thuộc nhóm này hay được dùng gồm: gelatin, gelactose, sữa, casein và lòng đỏ trứng.

Gelatin thu được bằng cách thủy phân không hoàn toàn chất colagen có trong da, gân, xương của động vật. Thường gặp dưới dạng tấm mỏng hoặc mảnh nhỏ dẻo dai mau vàng nhạt ở nhiệt độ thường gelatin hút nước trương phồng lên nhưng chỉ hòa tan ở nhiệt độ sôi.

Tùy theo thủy phân collagen bằng acid hoặc kiềm sẽ thu được hai loại gelatin có điểm đẳng điện khác nhau:

  • Loại A thu được bằng cách thủy phân collagen bằng acid có điểm đẳng điện trong khoảng pH 7 – 9.
  • Loại B thu được bằng cách thủy phân collgen bằng kiểm có điểm đẳng điện trong khoảng pH 4,7 – 5.

Ta biết rằng nếu đưa dịch thể gelatin về pH thấp hơn điểm đẳng điện của nó, phân tử gelatin sẽ tích điện dương và tác dụng như một chất nhũ hóa cation, trái lại nếu đưa về pH cao hơn điểm đẳng điện, phân tử gelatin sẽ tích điện âm và tác dụng như một chất nhũ hóa anion. Dựa trên cơ sở này, khi điều chế gelatin để làm chất nhũ hóa người ta thường dùng acid tartric để thủy phân, rồi dùng natri hydrocarbonat để đưa pH của dung dịch gelatin về H – 8, pH này các loại gelatin nói trên sẽ có tác dụng nhũ hóa mạnh.

Khi sử dụng phối hợp gelatin với các chất khác, để tránh tương kỵ cần lưu ý đến vấn để điện tích. Ví dụ nếu dùng phối hợp các loại chất keo có tích điện âm như gồm hoặc thạch phải dùng gelatin loại thủy phân bằng kiềm mang điện tích âm.

Gelatin hay được dùng làm chất nhũ hóa với tỷ lệ 1% và dưới dạng dịch thể trong các nhũ tương dầu cá nhưng đòi hỏi phải có phương tiện gây phân tán mạnh (như máy khuấy hoặc may đồng nhất…) mới thu được kết quả tốt.

Gelatin có nhược điểm chỉ hòa tan ở nhiệt độ cao, dung dịch đặc khi để nguội sẽ biến thành thể gel rắn mất tác dụng nhũ hóa và đòi hỏi phải có phương tiện gây phân tán mạnh mới cho kết quả tốt, làm cho việc sử dụng cũng bị hạn chế.

Để sử dụng làm chất nhũ hóa và chất gây thấm được thuận tiện hơn, hay dùng gelactose là một sản phẩm thủy phân hoàn toàn của gelatin thu được bằng cách đem thủy phân trong nồi hấp ở 2 trong 2 giờ một hỗn hợp gồm 1 phần gelatin và 2 phần nước, đoạn lấy ra bốc hơi, sấy khô và tán thành bột mịn.

Gelactose thường được dùng làm chất nhũ hóa và chất gây thấm thay thế gồm Arabic với nồng độ và cách dùng tương tự như khi dùng gôm.

  • Sữa:

Sữa là một nhũ tương, thiên nhiên tạo bởi khoảng 3 – 4% chất béo, được nhũ hóa trong nước nhờ tác dụng của các protein (chủ yếu là casein) có trong sữa.

Nhũ tương thiên nhiên

Tuy đã là một nhũ tương, sữa vẫn còn khả năng nhũ hóa thêm pha dầu vì chứa một tỷ lệ casein tương đối lơn (khoảng 3%).

Để làm chất nhũ hóa thường dùng sữa bột hoặc sữa đặc. Một phần sữa bột có thể nhủ hóa được 2 phần pha dầu và 1 phần sữa đặc có thể nhũ hóa được 5 phần pha dầu. Đặc biệt sữa hay được dùng để chế các nhũ tương thuốc bổ dùng cho trẻ em có dầu cá hoặc các loại vitamin tan trong dầu hoặc để chế các loại nhũ tương dinh dưỡng.

Vì sữa rất dễ bị chua dưới tác dụng của nấm mốc nên chỉ có thể dùng để chế các nhũ tương dùng ngay trong một vài ngày.

  • Casein:

Sữa có khả năng nhũ hóa chủ yếu do casein nên casein được chiết xuất ra từ sữa và được tinh chế để dùng làm chất nhũ hóa.

Thường dùng loại muối natri caseinat tan trong nước để chế các nhũ tương thuốc bổ. Một phần muối trên có thể nhũ hóa được 10 phần pha dầu.

 muối natri caseina

  • Lòng đỏ trứng:

Lòng đỏ trứng là một nhũ tương đậm đặc cấu tạo bởi 30% chất béo được nhũ hóa trong nước nhờ tác dụng của các protein (chiếm tỷ lệ khoảng 15%). lecithin

Lòng đỏ trứng

(chiếm tỷ lệ khoảng 7%) và cholesterol. •

Do có chứa một tỷ lệ rất lớn các chất nhũ hóa nên mặc dù đã là một nhũ tương, lòng đỏ trứng vẫn còn khả năng nhũ hóa mạnh

Một lòng đỏ trứng gà nặng khoảng 10 – 15g có thể nhũ hóa được 100 – 120 ml dầu lỏng và khoảng 50 – 60ml tinh dầu hoặc các dược chất lỏng khác không tan trong nước như creozot, gaiacol,…

Để làm chất nhũ hóa, thường dùng lòng đỏ trứng gà còn tươi, lọc qua gạc để loại các sợi albumin không tan, đoạn thêm từng lượng nhỏ pha dầu vào quấy trộn để tạo ra nhũ tương và thêm nước cho đủ lượng nhũ tương yêu cầu.

Trước kia lòng đỏ trứng hay được dùng trong việc chế các nhũ tương thuốc dùng ngoài để bôi xoa. Ngày nay chỉ hay được dùng để chế các nhũ tương thuốc bổ hoặc nhũ tương dinh dưỡng.

  • Các sterol

Điển hình cho các chất nhũ hóa loại này là cholesterol và các dẫn chất isocholesterol, metacholesterol có nhiều trong lanolin (sáp lông cừu), trong mô lớn. dầu cá và lòng đỏ trứng,…

Phân tử cholesterol được cấu tạo gồm hai phần: thân dầu và thân nước, nên có tác dụng điện hoạt và do đó có khả năng nhũ hóa và gây thấm.

Phần thân trội hơn phần thân nước (cấu tạo bởi một nhóm — OH thân nước độc nhất) nên cholesterol dễ hòa tan trong dầu và là chất nhũ hóa tạo nhũ tương kiểu N/D).

Chính do có cholesterol với tỷ lệ khá cao (khoảng 3 – 4% ở dạng tự do và khoảng 20% ớ dạng ester với acid béo) nên lanolin có khả năng nhũ hóa một lượng nước gấp hai lần khối lượng của bản thân và do đó hay được dùng làm tá dược nhũ hóa.

Ngày nay cholesterol đã được chiết riêng để làm chất nhũ hóa trong các dạng thuốc mỡ. thuốc xoa, thuốc đạn, trứng nhũ tương và làm chất gây thấm, trong các hỗn dịch thuốc tiêm dầu holesterol thường được dùng trong các dạng thuốc nói trên với nồng độ từ 1 – 5%.

Cùng thuộc nhóm các sterol có khả năng nhũ hóa gặp ở trạng thái thiên nhiên, còn có thể kể đến các acid mật (như acid cholic, taurocholic. glycolic,…) ở dạng muối kiềm tan trong nước Các chất này là chất nhũ hóa tạo kiểu nhũ tương • D/Np đóng vai trò hết sức quan trọng, giúp cho việc chuyển hóa các chất béo trong cơ thể người và động vật. Nhưng vì có vị rất đắng và đắt tiền nên rất ít được làm chất nhũ hóa hoặc gây thấm trong kỹ thuật điều chế các nhũ tương hỗn dịch thuốc uống.

Giới thiệu Dược sĩ Lưu Anh 398 bài viết
Dược sĩ Lưu Anh tốt nghiệp trường Đại học Dược Hà Nội hệ chính quy. Trường Đại học Dược Hà Nội là ngôi trường đào tạo Dược sĩ đầu tiên tại Việt Nam với bề dày kinh nghiệm và uy tín hàng đầu.